硝酸硫康唑
【概述】硝酸硫康唑是一种美国syntex 公司研制咪唑衍生物，为一种抗真菌药。
图：硝酸硫康唑喷雾剂
【基本信息】
英文名称：sulconazole nitrate
中文别名： 1-[2-(4-氯苄硫基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑硝酸盐
英文别名：1-[2-(4-Chlorobenzylthio)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole nitrate
CAS No：82382-23-8 分子式：C18H15CL3N2SHNO3
分子量：460.76 性状： 白色结晶粉末
图：分子结构图
【作用机制】为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。
【用途】本品对于癣的主要致病菌须发癣菌、深红色发癣菌, 皮肤念珠菌病的致病菌白色念珠菌显示良好的抗菌力。对于曲霉属、青霉属、蜘网霉属等也显示抗菌活性。且对脓皮病的致病菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等一部分革兰氏阳性细菌也有抗菌活性具有光谱抗真菌作用，可抑制包括红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌等常见致病皮肤真菌的生长，也可以抑制造成花斑癣的微生物、糠秕马拉色菌以及某些革兰阳性菌。
【药理】本品为广谱抗真菌药。与其他咪哇类抗真菌药一样, 对酵母菌、皮肤真菌、曲霉属等子囊菌、部分革兰氏阳性仄氧菌具有抗菌作用。本品的抗真菌作用是杀菌作用, 对白色念珠菌的静止期细胞也有强效抗真菌作用。本品的作用机理可能是损伤真菌的细胞膜。根据预防豚鼠实验性癣症感染的试验结果, 预期本品的1 外霜剂有良好的临床效果。
【药物动力学】 健康人腹部正常皮肤两处单纯涂布“ 3H 标记的1 %本品霜剂4.5g两次后, 测得尿中放射性排泄量为6.7% ,肠粪中为2.01 %, 计算得皮肤吸收率为8.7 %。尿中未能检出原药以及本品的亚讽, 仅检出微量的飒. 主要代谢物是3 种高极性的代谢物。
【适应症】[2] 适用于足癣、股癣、体癣; 间擦疹、婴儿真菌性红斑、指间糜烂、甲沟炎等念珠菌病; 花斑糠疹等皮肤真菌性疾病。
【不良反应】[2] 偶见局部痛痒、刺激感或热灼感、接触性皮炎、发红等皮炎症状, 罕见肿胀、浸软, 丘疹、干燥等皮肤症状。可引起过敏, 应停药。
【参考文献】
[1] 施建飞. 抗真菌剂硝酸硫康唑[J]. 世界临床药物, 1986(1).
[2] 许玉成. 硝酸硫康唑(Sulconazole Nitrate)[J]. 世界临床药物, 1987(3).
[3] 杉木束 他, 王地槐. 硫康唑外用治疗皮肤真菌感染的临床评价[J]. 日本医学介绍, 1989(12).
[4]http://baike.baidu.com/link?url=7M11q1x9ZM7knga-uVOEOaGhfg6k4h4qlf6KH1mT9brlaYScBuEtu6DzbOZz-Z651uoqEAJJGvklhz273IjgFIXNN8Phif7rYFtK6D2Bki4aba3OeVnpIrpE4ZR9cP3iAb-YuZRnwkI8iCW-Sj5BtK