上海阿拉丁生化科技股份有限公司

 

MAPK

      丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路介导信号从细胞表面向细胞核内转导，通过三级激酶级联的形式传导细胞外信号，调控着细胞的生长、分化、炎症、凋亡、癌化、肿瘤细胞的侵袭和转移等多种生理活动过程。MAPK通路参与了许多疾病的发展，包括阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、肌萎缩性侧索硬化（ALS），在癌症、免疫及神经退行性疾病的治疗中发挥了重大作用。

MAPK通路转导过程

      MAPK家族在哺乳动物细胞中3个经典转导通路：MAPK（ERK）、C-Jun N末端kinse/应激激活蛋白激酶（JNK/SAPK）和p38激酶。每个与MAPK相关的级联反应由不少于三种酶串联激活：MAPK激酶激酶（MAPKK）、MAPK激酶（MAPKK）和MAPK激酶（MAPK）。
      MAPK通路被多种细胞外和细胞内刺激激活，包括肽生长因子、细胞因子、激素和各种细胞应激源。在ERK信号通路中，ERK1/2被MEK1/2激活，而MEK1/2被Raf激活。Raf被Ras-GTPase激活，其激活是由表皮生长因子受体等RTKs诱导的。JNK和p38 MAPK信号通路被不同类型的细胞应激激活。JNK路径由JNK(一种MAP2K（如MKK4（SEK1）或MKK7））和MAP3K（如ASK1、TAK1、MEKK1或MLK3）组成。在p38通路中，p38被MKK3或MKK6激活，这些MAP2K被JNK通路中功能相同的MAP3K激活。

MAPK信号通路图

产品列表

按靶点分类：     

*MEK

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 Kd

S125580

Selumetinib (AZD6244)

≥99%

606143-52-6

25mg,100mg,500mg

 

MEK1

14 nM

 

MEK2

530 nM

 

ERK1/2

10 nM

 

P125494

PD0325901

≥99%

391210-10-9

5mg,25mg,100mg

无细胞

MEK

0.33 nM

 

T127461

Trametinib (GSK1120212)

≥98%

871700-17-3

10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g

无细胞

MEK1

0.92 nM

 

MEK2

1.8 nM

 

U127670

U0126-EtOH

≥97%

1173097-76-1

25mg,100mg,500mg

无细胞

MEK1

0.07 μM

 

MEK2

0.06 μM

 

P126620

PD98059

≥98%

167869-21-8

10mg,50mg

无细胞

MEK

2 μM

 

A125227

Pimasertib (AS-703026)

≥98%

1236699-92-5

5mg,10mg,50mg

MM细胞系

MEK1/2

5 nM-2 μM

B129583

BIX 02188

≥98%

1094614-84-2

5mg,10mg,50mg

 

MEK5

4.3 nM

 

ERK5

810 nM

 

T127214

TAK-733

≥96%

1035555-63-5

5mg,10mg,50mg

 

MEK1

3.2 nM

 

A127453

AZD8330

≥98%

869357-68-6

5mg,25mg,100mg

 

MEK 1/2

7 nM

 

M126898

MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)

≥99%

606143-89-9

10mg,50mg

无细胞

MEK1/2

12 nM

 

P125156

PD318088

≥98%

391210-00-7

5mg,25mg,100mg

 

MEK1/2

 

 

H111271

和厚朴酚

分析标准品

35354-74-6

20mg

 

 

 

 

H111272

和厚朴酚

≥98% (HPLC)

35354-74-6

50mg,200mg,250mg,1g,5g

 

 

 

 

S125929

SL-327

≥98%

305350-87-2

10mg,50mg

 

MEK1

0.18 μM

 

MEK2

0.22 μM

 

M111175

杨梅素

0.97

529-44-2

25mg,100mg,500mg,

 

MEK1

 

 

PI3Kγ

 

0.17 μM

M111176

杨梅素

分析标准品,≥98%

529-44-2

20mg

 

MEK1

 

 

PI3Kγ

 

0.17 μM

C127135

Cobimetinib

≥99%

934660-93-2

5mg,10mg,25mg,50mg,100mg

 

MEK1

4.2 nM

 

 

*Raf

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 ED50 Ki Kd

V127521

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

≥98%

918504-65-1

10mg,25mg,50mg,100mg,500mg,1g,5g

 

B-RafV600E

31 nM

 

 

 

S129593

Sorafenib Tosylate

≥99%

475207-59-1

50mg,100mg,250mg,1g,5g

 

Raf-1

6 nM

 

 

 

wtBRAF

22 nM

 

 

 

V599EBRAF

38 nM

 

 

 

P127903

PLX-4720

≥99%

918505-84-7

5mg,25mg,100mg

 

B-RafV600E

13 nM

 

 

 

D127289

Dabrafenib

≥98%

1195765-45-7

5mg,25mg,100mg,500mg,1g

无细胞

BRAFV600

0.7 nM

 

 

 

G127893

GDC-0879

≥96%

905281-76-7

2mg,5mg,25mg

A375和Colo205细胞

B-Raf

0.13 nM

 

 

 

R127906

RAF265 (CHIR-265)

≥98%

927880-90-8

5mg,10mg,50mg

 

C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E

3-60 nM

 

 

 

无细胞

VEGFR2

30 nM

 

 

 

A129605

AZ 628

98%

878739-06-1

5mg,25mg

无细胞

BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1

105 nM

 

 

 

BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1

34 nM

 

 

 

BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1

29 nM

 

 

 

N127928

NVP-BHG712

≥98%

940310-85-0

5mg,25mg,100mg

 

EphB4

 

25 nM

 

 

c-Raf

0.395 μM

 

 

 

c-Src

1.266 μM

 

 

 

c-Abl

1.667 μM

 

 

 

S125513

SB590885

≥98%

405554-55-4

10mg,50mg

无细胞

B-Raf

 

 

0.16 nM

 

Z129624

ZM 336372

≥98%

208260-29-1

5mg,10mg,50mg

 

c-Raf

70 nM

 

 

 

S125098

Sorafenib

99%

284461-73-0

250mg,1g

 

Raf-1

6 nM

 

 

 

B-Raf

22 nM

 

 

 

VEGFR-2

90 nM

 

 

 

G129612

GW5074

≥99%

220904-83-6

5mg,25mg

 

c-Raf

9 nM

 

 

 

C126457

CEP-32496

≥99%

1188910-76-0

5mg,25mg

 

BRAF(V600E/WT)

 

 

 

14 nM/36 nM

 

c-Raf

 

 

 

39 nM

 

*p38 MAPK

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 Kd

S131899

SB-203580

≥98%(HPLC)

152121-47-6

5mg,25mg,100mg,500mg

THP-1细胞

p38 MAPK

0.3-0.5 μM

 

PKB

3-5 μM

 

D125100

Doramapimod

≥99%

285983-48-4

10mg,50mg,250mg

无细胞

p38α

38 nM

 

p38β

65 nM

 

p38γ

200 nM

 

p38δ

520 nM

 

THP-1细胞

p38α

 

0.1 nM

S134307

SB 202190

0.99

152121-30-7

5mg,25mg,100mg

 

p38α

50 nM

 

p38β

100 nM

 

L127430

LY2228820

≥98%

862507-23-1

5mg,25mg,50mg

 

p38 MAPK

7 nM

 

S125094

SD-06

-

271576-80-8

5mg

 

p38α

0.016 μM

 

p38β

0.677 μM

 

P127738

PH-797804

≥99%

586379-66-0

5mg,10mg,25mg

无细胞

p38α

26 nM

 

V126681

VX-745

≥98%

209410-46-8

10mg,50mg

 

p38α

10 nM

 

T125460

TAK-715

≥99%

303162-79-0

5mg

 

p38α

7.1 nM

 

S127730

Skepinone-L

≥99%

1221485-83-1

5mg,10mg,50mg

 

p38 MAPK

5 nM

 

A111379

积雪草酸

98%

464-92-6

50mg,200mg,500mg,1g,5g

 

 

 

 

 

*JNK

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 IC50 Ki

S125267

SP600125

≥98%

129-56-6

25mg,100mg,500mg,1g,5g

JNK1

40 nM

 

JNK2

40 nM

 

JNK3

90 nM

 

C126262

CC-930

≥99%

899805-25-5

5mg,10mg,25mg,50mg,100mg

JNK1

61 nM

44 ± 3 nM

JNK2

5 nM

6.2 ± 0.6 nM

JNK3

5 nM

 

ERK1

0.48 μM

 

p38α

3.4 μM

 

A102397

茴香霉素

97%

22862-76-6

5mg,25mg,100mg

JNK

 

 

 

*ERK

▼

▲

项目号 产品名称 规格 CAS 包装 靶点 靶点 IC50 Ki Kd

S127539

SCH772984

≥98%

942183-80-4

5mg,10mg,25mg,50mg

无细胞

ERK1/2

4 nM

 

 

ERK1/2

1 nM

 

 

V127492

VX-11e

≥98%

896720-20-0

5mg,25mg,100mg

 

ERK2

 

<2 nM

 

M115695

木兰脂素

分析标准品,≥98%

31008-18-1

20mg

 

ERK1

87 nM

 

 

ERK2

16.5 nM

 

 

X125609

XMD8-92

≥99%

1234480-50-2

10mg,50mg,100mg

 

BMK1/ERK5

 

 

80 nM

R174276

Ravoxertinib

97%

1453848-26-4

100mg

 

ERK1

1.1 nM

 

 

ERK2

0.3 nM

 

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