中文名称 :Maraviroc
中文别名 ;马拉维若;4,4-二氟-N-[(1S)-3-[(1R,5S)-3-(3-甲基-5-异丙基-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基]-1-苯基丙基]环己烷-1-甲酰胺;马拉韦若;马拉维诺;马拉韦罗;马拉韦罗-D6;马拉韦罗标准品;洛莫司丁;月桂酰阿立哌唑杂质
英文名称 :Maraviroc
英文别名 :Maraviroc;Maraviroc(UK427857);4,4-Difluoro-N-[(1S)-3-[(1R,5S)-3-(3-methyl-5-propan-2-yl-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-1-phenylpropyl]cyclohexane-1-carboxamide;maroviroc;4,4-Difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide;Maraviroc(Selzentry);4,4-difluoro-N-[(1S)-3-[(1R,3R,5S)-3-[3-Methyl-5-(propan-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-1-phenylpropyl]cyclohexane-1-carboxaMide;Celsentri;4,4-Difluoro-N-[(1S)-3-[(3-exo)-3-[3-methyl-5-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl]cyclohexanecarboxamide;UK-427857;UK 427857;Aristada;Selzentry;MD6P741W8A;MVC;Cyclohexanecarboxamide, 4,4-difluoro-N-((1S)-3-((3-exo)-3-(3-methyl-5-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo(3.2.1)oct-8-yl)-1-phenylpropyl)-;Isopropyl, 4,4-difluoro-N-((1S)-3-{(1R,3s,5S)-3-(3-methyl-5-(prop
Cas No. :376348-65-1
分子式 :C29H41F2N5O
分子量 :513.67
在医学科研领域,艾滋病(AIDS)自被发现以来,便如高悬的达摩克利斯之剑,威胁着全球公共卫生安全。人类免疫缺陷病毒(HIV)作为艾滋病的病原体,其复杂的感染机制与高变异性,使得攻克艾滋病之路充满艰难险阻。Maraviroc,这款具有独特作用机制的药物,正以其在 HIV 研究中的卓越表现,成为科研人员对抗 HIV 的 “靶向尖兵”,为艾滋病的防治研究带来新曙光。
HIV 感染人体的关键步骤,是病毒表面的糖蛋白 gp120 与宿主细胞表面的 CD4 受体及辅助受体 CCR5 或 CXCR4 结合,进而介导病毒与宿主细胞膜融合,实现病毒基因组的入侵。约 90% 的 HIV-1 初发感染依赖 CCR5 辅助受体,这类病毒被称为 R5 嗜性病毒。传统抗 HIV 药物多作用于病毒逆转录酶、蛋白酶等靶点,但随着病毒耐药性的不断出现,治疗效果逐渐受限。Maraviroc 的问世,开辟了全新的抗 HIV 治疗路径。
Maraviroc 是一种 CCR5 拮抗剂。它能够特异性地与 CCR5 受体结合,如同给受体戴上了 “枷锁”,使其构象发生改变,阻断 HIV gp120 与 CCR5 的相互作用。在体外细胞实验中,科研人员将表达 CCR5 受体的细胞与 R5 嗜性 HIV 毒株共同培养,并加入 Maraviroc。通过检测细胞内 HIV 核酸水平以及病毒感染标志物,发现 Maraviroc 能够剂量依赖性地抑制 HIV 对细胞的感染。当 Maraviroc 浓度达到一定阈值时,HIV 感染率可降低至近乎零,清晰展现了其强大的抗 HIV 活性,为研究 HIV 感染机制中 CCR5 受体的关键作用提供了有力工具。
在动物模型研究中,Maraviroc 的效果同样显著。科研人员构建感染 R5 嗜性 HIV 的小鼠模型或人源化小鼠模型,给予 Maraviroc 治疗后,通过定期检测血液、组织中的 HIV 载量以及免疫细胞亚群变化,发现 Maraviroc 能够有效抑制 HIV 在体内的复制,减缓疾病进展。实验小鼠的免疫系统得到一定程度的保护,CD4+ T 细胞数量下降趋势得到缓解,这对于维持机体免疫功能、延缓艾滋病发病进程至关重要,为深入探究 HIV 在体内的感染动态以及开发基于 CCR5 靶点的抗 HIV 疗法提供了可靠的动物实验依据。
对于 HIV 耐药机制研究,Maraviroc 也具有重要意义。由于传统抗 HIV 药物的广泛使用,病毒耐药问题日益严峻。而 Maraviroc 作用于全新靶点,其耐药模式与传统药物不同。科研人员通过对使用 Maraviroc 治疗后出现病毒反弹的患者样本进行分析,研究 HIV 毒株的基因突变情况,发现了与 CCR5 受体结合区域相关的特定突变位点。这些研究结果不仅有助于深入了解 HIV 的耐药进化机制,还为开发针对耐药病毒的新型治疗策略提供了方向,如设计能够应对特定耐药突变的第二代 CCR5 拮抗剂。
对于科研人员而言,Maraviroc 是 HIV 研究领域不可多得的宝贵资源。它操作相对简便,可广泛应用于细胞实验、动物模型构建以及临床样本分析等多个研究环节,且实验结果稳定、可靠。在基础医学研究机构,Maraviroc 助力科研人员深入剖析 HIV 感染与致病机制,挖掘潜在的治疗靶点;在制药企业,它为开发新型抗 HIV 药物提供了创新灵感,有望降低研发成本,提高研发成功率。同时,Maraviroc 已被批准用于临床治疗,其临床应用数据也为科研人员进一步优化治疗方案、评估药物安全性和有效性提供了重要参考。
在 HIV 研究的漫漫征途上,Maraviroc 正凭借其精准的靶向作用、显著的抗 HIV 效果和广阔的研究潜力,成为科研人员信赖的 “亲密战友”。它是开启 HIV 防治新篇章的关键钥匙,为医学科研注入源源不断的动力。相信随着研究的不断深入和技术的持续创新,Maraviroc 将在 HIV 研究及相关领域发挥更大价值,助力人类在攻克艾滋病这一全球性难题的道路上取得突破性进展,为全球 HIV 感染者带来健康希望。
来源:https://www.med-life.cn/product/71551.html