千金藤素具有潜在的抗肿瘤作用。单独应用千金藤素可以通过抑制肿瘤细胞增殖以及增强机体的免疫力来发挥抗肿瘤的作用。而更加具有前景的是千金藤素联合化疗药物通过减少细胞的抗药性，从而提高化疗疗效，其主要机制可能是千金藤素通过干扰质膜的功能以增加抗癌药物在细胞内的积聚。另外，千金藤素还有提高肿瘤细胞对放疗敏感性的作用。千金藤素的直接抗肿瘤作用：千金藤素能通过增强机体的免疫反应增强机体抗肿瘤的能力。巨噬细胞能特异性地识别和杀伤肿瘤细胞，在抗肿瘤免疫中具有至关重要的作用，然而在肿瘤发生的个体，巨噬细胞往往受到抑制。金藤素能激活巨噬细胞，这可能与其治疗肿瘤的作用有关。另外，千藤素通过T细胞或者是直接作用于巨噬细胞使之被激活是抑制肿瘤的一个重要机制。千金藤素通过作用于巨噬细胞、T细胞、NK细胞等增强机体抗肿瘤免疫发挥抗肿瘤作用。千金藤素可能是一个多靶点、多效应的药物，其抗肿瘤药理作用是复杂的，其分子机制还有待进一步探讨。综合在多种肿瘤细胞中的实验结果，千金藤素的抗肿瘤效果是肯定的。千金藤素增加肿瘤细胞对化疗的敏感性：肿瘤细胞对各种化疗药物的抗药性是各种癌症化疗中的一大障碍。这种肿瘤细胞对多种结构不同、性质不同的细胞毒性药物具有抗药性的现象称为多重抗药性。千金藤素具有消除MDR的作用。千金藤素增加化疗药物在肿瘤细胞中的积累的可能机制是，与P-gp直接相互作用或者结合到质膜的磷脂酰丝氨酸上而消除MDR。通过干扰质膜的功能，促进抗癌药物在MDR细胞内的积累，从而提高抗癌药物的疗效。千金藤素可以抑制P-gp转运功能，所以对众多高表达P-gp的MDR细胞的抗药性起到抑制作用，同时，还能通过抑制P-gp的表达，增加18F-脱氧葡萄糖、紫杉醇等药物在细胞内的积聚和逆转MRP7介导的MDR。