布格替尼AP26113
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布格替尼AP26113

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发货地 山东
更新日期 2023-06-05

产品详情

中文名称:布格替尼AP26113CAS:1197953-54-0
纯度规格: 99.5%产品类别: API
2023-06-05 布格替尼AP26113 1g/RMB 99.5% API

     纯度99.5%,现货。

     布格替尼是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因(C-rosproto-oncogene1)、胰岛素样生长因子-1受体(insulin-likegrowthfactor1receptor,IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(fms-liketyrosinekinase,FLT-3)以及表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点突变有抑制活性。在体内外试验,布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在体外也抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞系的增殖,以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。在临床上可实现浓度≤500nmol•L-1,布格替尼在体外抑制表达EML4-ALK细胞和17突变体的存活率,这些突变体与对ALK抑制药的抗药性有关联,包括克唑替尼及EGFR-Del(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y等。在体内布格替尼对4种EML4-ALK突变体也显示出抗肿瘤活性,包括经克唑替尼治疗后病情已进展的NSCLC患者,从血浆分离确定的G1202R和L1196M突变体。布格替尼能降低小鼠颅内植入带有驱动肿瘤细胞系的ALK负荷并延长小鼠的存活期。适应症布格替尼适用于ALK阳性转移性NSCLC患者,这些患者经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已进展。此适应证是根据肿瘤的缓解率和缓解的持续时间加速审批的,对适应证的后继批准可能取决于进一步临床试验的确证和对临床获益的描述。剂量对不良反应的剂量调整,若正在服90mg,每天1次。第1次可减为60mg,每天1次,再发生不良反应,就永久终止服药;若若正在服180mg,每天1次。第1次减量为120mg,每天1次,第2次减量为90mg,每天1次,第3次减量为60mg,每天1次。因不良反应减低剂量,随后不能随意增加剂量。如不能耐受60mg,每天1次的剂量应永久终止服药。



关键字: 布格替尼AP26113;1197953-54-0;

公司简介

济南番讯生物科技有限公司是一家专注于化工中间体及API,生物化工等类型产品的研发和生产经营的高科技企业。 公司主营品种有布格替尼AP26113,赛尔帕替尼LOXO-292,波齐替尼,TAS6417,卡博替尼,AZD3759, 甲磺酸乐伐替尼,妥卡替尼,奥拉帕尼,劳拉替尼3922,TAK788,卡马替尼INC280,阿培利司BYL-719,达克替尼,BDTX-189,克唑替尼,凡德他尼,洛普替尼TPX0005,阿法替尼,恩曲替尼,拉罗替尼loxo101,尼拉帕尼,福他替尼R788,瑞格非尼,伊布莫仑甲磺酸盐mk-677,恩氯米芬柠檬酸盐等产品。
成立日期 2017-04-24 (8年) 注册资本 100万
员工人数 1-10人 年营业额 ¥ 500万-1000万
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料 经营模式 工厂
  • 济南番讯生物科技有限公司
非会员
  • 公司成立:8年
  • 注册资本:100万
  • 企业类型:有限责任公司
  • 主营产品:布格替尼AP26113,赛尔帕替尼LOXO-292,波齐替尼,TAS6417,卡博替尼,AZD3759, 甲磺酸乐伐替尼,妥卡替尼,奥拉帕尼,劳拉替尼3922,TAK788,卡马替尼INC280,阿培利司BYL-719,达克替尼,BDTX-189,克唑替尼,凡德他尼,洛普替尼TPX0005,阿法替尼,恩曲替尼,拉罗替尼loxo101,尼拉帕尼,福他替尼R788,瑞格非尼,伊布莫仑甲磺酸盐mk-677,恩氯米芬柠檬酸盐等产品
  • 公司地址:历下区工业南路100号枫润大厦
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