酮替芬

富马酸酮替芬性质熔点192C储存条件2-8°C溶解度Sparinglysolubleinwater,slightlysolubleinmethanol,veryslightlysolubleinacetonitrile.形态neatPH值pH(10g/l,25℃):3.0～4.0水溶解性Solubleinwater(10mg/ml),DMSO(100mM),andmethanol.波长(λmax)297nm(MeOH)(lit.)Merck14,5307InChIKeyYNQQEYBLVYAWNX-WLHGVMLRSA-NCAS数据库34580-14-8(CASDataBaseReference)富马酸酮替芬用途与合成方法抗变态反应药富马酸酮替芬又称甲哌噻庚酮、噻哌酮、萨地酮、噻喘酮、酮替酚，是一种同时具有三环和哌啶结构的强力抗变态反应药，其特点是兼有很强的组胺H1受体的拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。能抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和巨噬细胞的多种介质的释放，包括慢反应物质及其他活性物质的释放，对钙离子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大细胞内cAMP含量增加。抑制中性粒细胞的趋化作用和炎症反应，其作用比扑尔敏强10倍，且具长效，较色甘酸钠强。富马酸酮替芬对Ⅰ型和Ⅲ型变态反应均有治疗作用。血峰浓度2～3小时，半衰期22小时，60%经尿排泄，40%经粪排泄，儿童较成人排泄快，长期治疗不产生耐药性，中断治疗无反跳现象。化学性质本品为类白色(或微黄色)结晶状粉末，无臭、味苦,略溶于水和乙醇，极易溶于甲醇，极微溶于氯仿和丙酮。适应证皮肤科用于荨麻疹、瘙痒症、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎、神经性皮炎等过敏性疾病;近期报道治疗硬皮病有效。内科对支气管哮喘有很好的疗效，对过敏性哮喘疗效显著，混合型次之，感染型约半数有效，对哮喘有预防作用。药理作用富马酸酮替芬的药理学效应较为复杂，其在哮喘和儿童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其药理学的详细机制至今仍未搞清。从目前的研究状况来看，富马酸酮替芬防治哮喘和儿童哮喘的药理学机制主要包括以下几方面：1.拮抗炎性介质：临床研究证实富马酸酮替芬可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛，其作用强度与Azelastine相似，提示富马酸酮替芬有较强的组胺拮抗效应。近代研究表明富马酸酮替芬还可拮抗白细胞三烯、血小板激活因子等炎性介质，因此可以认为酮体芬是一种可以拮抗多种炎性介质的药物，这可能是其防治哮喘和儿童哮喘的主要机制之一。2.肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应：富马酸酮替芬的药理研究已证实可以抑制肥大细胞/嗜碱粒细胞释放组胺、白细胞三烯和血小板激活因子等炎性介质，提示其具有较强的肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应。这可能是富马酸酮替芬具有预防和治疗哮喘和儿童哮喘双重性质的主要机制。