多潘立酮

多潘立酮性质熔点240-244°C密度1.2904(roughestimate)折射率1.5400(estimate)储存条件StoreatRT溶解度DMSO:>10mg/mL形态solid酸度系数(pKa)pKa7.90(Uncertain)颜色white水溶解性Slightlysolubleinwater.Merck14,3418稳定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.InChIKeyFGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-NCAS数据库57808-66-9(CASDataBaseReference)多潘立酮用途与合成方法促胃动力药多潘立酮是一种常用的促胃动力药及止吐药，大家比较熟悉它的一个名字叫吗丁啉，它的其他别名还有丙哌双酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得灵、路得啉、度哌酮、哌双咪酮、丙哌双苯醚酮等，外观为白色至微黄色粉末，味苦，几乎不溶于水，微溶于乙醇，易溶于乳酸，能溶于枸橼酸。本品是作用较强的外周性多巴胺受体拮抗剂，多潘立酮能阻断突触前后的DA1、DA2受体，拮抗多巴胺对肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用而引起胃收缩。可促进上消化道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力。由于它对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。口服后迅速吸收，15～30min血药浓度达高峰。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品的半衰期为7h，口服后24h约30%由尿排出，4日内约60%由粪便排泄。适应证1，由胃排空延缓、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良症状，包括恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀，以及由于返流引起的口腔和胃烧灼感。2，各种原因引起的帕金森病和恶心呕吐，如功能性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及多巴胺受体激动药(如左旋多巴、溴瘾停)治疗等。3，适用于偏头痛、痛经、颅脑外伤及颅内病灶、放射治疗以及左旋多巴、非甾体抗炎药等引起的恶心、呕吐。4，对老年人因各种器质性或功能性胃肠道障碍引起的恶心、呕吐亦有效。5，多潘立酮对术后或由于麻醉、化疗引起的呕吐无效。