阿法替尼性质熔点102°C沸点676.9±55.0°C(Predicted)密度1.380形态Yellowpowder.酸度系数(pKa)11.79±0.43(Predicted)阿法替尼用途与合成方法简介阿法替尼是个获批的不可逆ErbB系列阻断剂。ErbB受体家族由4个成员组成:EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2),ErbB3和ErbB4。ErbB家族成员与其他ErbB家族成员互通信号,异常的ErbB家族信号传导,是癌细胞生长和扩散的关键驱动因素。用途像拉帕替尼和那拉替尼一样,阿法替尼也是一种蛋白激酶抑制剂,还不可逆地抑制人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶。阿法替尼不仅具有对抗代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)靶向的EGFR突变(如厄洛替尼或吉非替尼)的作用,而且还具有针对这些药物的耐药性的较不常见的突变。然而,它对通常需要第三代药物如奥西替尼的T790M突变没有活性。由于它具有针对Her2的额外活性,因此正在针对乳腺癌以及其他EGFR和Her2驱动的癌症进行研究。生物活性Afatinib(BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5nM,0.4nM,10nM,14nM和1nM。Afatinib可诱导自噬。
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