坎地沙坦酯

高血压病由于它的发病率高，致残率高、死亡率高，以及由此而导致的医疗、社会、家庭、经济等多种负担，使高血压病已由单纯的个人病痛变为严重的社会问题。研制与开发治疗高血压的一线药物愈来愈成为世界各大厂商争相竞逐的焦点。治疗高血压的主要目的是限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险，抗高血压治疗的目标是将血压恢复至140/90mmHg以下。目前，临床上抗高血压药物较多，主要为五类，即利尿药、β-阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACE-Ⅰ)、钙拮抗剂、和α-阻滞剂。它们在使用上都有其一定的局限性与副作用。80年代以来，ACE-Ⅰ被广泛应用各种心血管疾病的治疗，并已被证明对高血压有较好的降压作用。但是，因为ACE-Ⅰ也抑制缓激肽的降解，致使病人在治疗中经常出现干咳现象。目前，一类新型抗高血压药－－血管紧张素Ⅱ受体拮抗已陆续上市，这类药物的典型代表是默沙东公司的losatran、诺华公司的valsartan以及史克公司的eprosartan。由于这类药的作用比ACE-Ⅰ更为特异，使其降压作用增加而副作用减少并且不会引起咳嗽，还有血管、肾脏和心脏保护作用，这类型药物已成为高血压药市场中的竞争主角。坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药物，作用强度为洛沙坦的10倍，作用的选择性良好(对AT1受体的亲和力比AT2高10000倍以上)，作用时间长（每天服药1次），由于为前体药物口服后在体内释放活性作用比较平缓，因此是理想的高血压治疗药物。