环孢素A
中文同义词: 环胞菌素;环孢菌素;环孢素;环胞霉素 A;环胞霉素A;抗生素S;环孢素A;环蒽孢A
英文名称: Cyclosporin A
英文同义词: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A
CAS号: 59865-13-3
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.61
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯类抗生素;抗生素;药物;Protein Phosphatase;Signalling;科研试剂;剂
性状:白色或类白色粉末,无臭无味。在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解,在醋酸乙酯中易溶,在丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶。
质量标准:CP2010
包装:根据客户需求
单价:1KG以上8950/KG
环孢素A(cyclosprine,CyA)是由11个氨基酸组成的环状多肽,是土壤中一种真菌的活性代谢物.1978年英国*将CyA应用于,此后CyA又用于肝、心、肺、*、骨髓等器官的移植,均取得令人满意的效果,的生存率.1984年环孢素A进入我国,形成了"环孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三联方案,大大提高了移植存活率,同时也使移植急性排斥反应的发生率大幅下降.CyA作为一种强效剂,近年来人们对它的研究越来越多,发现它还可用来自身免疫性、及病等。
适应证:
常用于多种组织的排斥反应的预防及一些免疫性的,亦用于*病、再障性、性。在皮肤科用于顽固、难治性,*的为严重型(包括寻常型、型、型和关节病型);好的包括白塞病、坏疽性脓皮病、,获得性大疱性表皮松解症等;具中等的有、特应性、慢性光线性、光线性类网织细胞增多症、成人线状IgA大疱性、天疱疮、大疱性类天疱疮(后两种病需与糖皮质激素合用)。此外,环孢菌素对、、、、、皮肤T细胞、、泛发性稽留性肢端、掌跖病、男型、、渐进性坏死性黄色、泛发性环状、黏液性苔藓、性黏蛋白沉着病、等也有效。
剂
环孢菌素是由某些丝孢纲(Hyphomycetes) 真菌如光泽柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大弯颈霉(Tolypocladium inflatum)的培养液中分离出的一种亲脂性环状多肽化合物,20世纪80年代作为剂已在世界范围内被广泛应用,现用于多种组织、预防排斥反应和免疫性的。
环孢菌素一种很强的剂,可抑制细胞介质的反应发作,能可逆性抑制T细胞增殖,不抑制血细胞的生成,也不影响吞噬细胞功能,因此与其他抑制剂相比,具有较少诱发或加重的优点,主要用于肾、肝、心、肺、的抗排斥反应,可与肾上腺皮质激素合用,但不得与其他剂合用。还用于某些自身免疫性(如、、、自身免疫性)。试用于眼色素层炎、重型、难治性原发性、等。
药物相互作用:
1,除糖皮质激素外,本品应避免与其他任何剂合用。
2,本品主要在肝内代谢灭活,凡影响肝酶活性的任何药物都影响本品的代谢,如红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、H2受体拮抗剂、钙拮抗剂、雄激素、口服避孕药均影响肝细胞内细胞色素P-450酶的活性,有增加本品毒性的危险。
3,卡马西平、苯妥英钠、*、异烟肼、利福平等均可使本品血药浓度降低。
4,氨基糖苷类抗生素、复方新诺明、TMP、两性霉素B、头孢菌素、氮芥、非甾体药、甘露醇、呋塞米等都可增加环孢菌素的肾毒性。
5,用本品时禁用钙剂与增钙剂,也不可接种疫苗。
6,长期与糖皮质激素合用可诱发、、及等,且可增加本品的毒性。
7,在用环孢菌素之前用过其他剂者,多有整体而易发生。
副作用:
1,肾毒性:约占13%,可有肾小球、肾小管阻塞、线粒体、、等; 偶有、、升高、升高、或。
2,肝毒性:、高胆红素血症、血清碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高,当药物血清浓度大于200ng/ml时最易发生,尤多见于原有肝炎或损害者。
3,:常表现为运动性脊髓综合征、、精神错乱、、感觉异常等。
4,胃反应:常见有、、等。其他有反应性、多毛症等。给药时,罕见有严重,如胸面部潮红、、、等; 一旦出现上述,应立即停药并进行急救。
生产方法 以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基,接种5×109个孢子,Ph=5.4-4.3,培养72h,得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基,种入上述一级种子液,培养6天,得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基,发酵12天,得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。融化处理,可得环孢素和环孢菌素C组分,其中环孢素的产量约为150~200mg/L环孢菌素C约为50~100mg/L。
环孢素原料药-环孢素-高效液相色谱法
关键字： 环孢素A化学试剂;环孢素A科研实验原料;环孢素A精细化工原料;环孢菌素A检测方法;环孢菌素环评公示;
瑞威尔依托峡江医药大健康产业基础，初步形成了生产加工中成药、原料药、医药中间体、保健药、兽药、医疗器械等产品的产业发展格局，大力推进医药化工产业基地建设。
瑞威尔专业从事生物医学技术服务、技术咨询及产品开发的生物技术服务企业。
公司致力于以生物科技、医药科技的技术开发、技术咨询；以及医药中间体、化工产品及化工原料（不含危化品）的研发、销售；其中包括化妆品原料、食品添加剂、饲料添加剂、兽药、农药、香精香料、医药原料、化工原料等产品技术为核心的生产、研发；还包括货物的进出口、技术的进出口。