妥卡替尼半乙醇合物,Tucatinib hemiethanolate
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妥卡替尼半乙醇合物

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发货地 安徽
更新日期 2024-06-12

产品详情

中文名称:妥卡替尼半乙醇合物英文名称:Tucatinib hemiethanolate
CAS:1429755-56-5纯度规格: 99%
产品类别: 原料药
2024-06-12 妥卡替尼半乙醇合物 Tucatinib hemiethanolate 1公斤/100RMB 100 99% 原料药
常用名Tucatinib hemiethanolate英文名Tucatinib hemiethanolate
CAS号1429755-56-5分子量503.57
密度N/A沸点N/A
分子式C26H24N8O2.1/2C2H6O熔点N/A
MSDSN/A闪点N/A
描述Tucatinib(伊尔比尼替尼)半乙醇酸盐是一种有效的口服活性选择性HER2抑制剂,IC50为8nm。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
靶点

IC50: 8 nM (HER2)[1]

体外研究Tucatinib半乙醇酸盐对纯化的HER2酶具有纳摩尔活性,在基于细胞的分析中,对HER2和EGFR的选择性约为500倍。相对于EGFR,Tucatinib选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2[1]。Tucatinib在HER2过表达细胞系中阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。在EGFR过度表达的细胞系中,它弱抑制磷酸化和增殖,表明Tucatinib可能具有阻断HER2信号而不引起EGFR抑制毒性的潜力[1]。
体内研究当每种药物以耐受剂量给药时,图卡替尼半乙醇酸盐(ONT-380半乙醇酸盐,200 mg/kg/d)显示出存活益处[1]。Tucatinib及其活性代谢物可显著降低脑pErbB2(80%)[2]。Tucatinib(ARRY-380)半乙醇酸盐显示出显著的剂量相关肿瘤生长抑制(TGI);50 mg/kg/d时为50%,100 mg/kg/d时为96%),在较高剂量水平下,9/12只动物出现大量部分回归(>50%从基线大小减少)。Tucatinib(50 mg/kg/d)与曲妥珠单抗联合使用显示98%的TGI,其中9/12动物出现完全消退,2只出现部分消退[3]。动物模型:雌性裸鼠[3]。剂量:200mg/kg/d。行政:行政长官,每日。结果:具有抗肿瘤活性,有利于生存。
溶解度
In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (248.23 mM; Need ultrasonic)

In Vivo:

1.

请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic


2.

请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic


3.

请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution


储备液1 mM1.9858 mL9.9291 mL19.8582 mL5 mM0.3972 mL1.9858 mL3.9716 mL10 mM0.1986 mL0.9929 mL1.9858 mL
存储粉末-20°C3年4°C2年在溶剂中-80°C6月-20°C1月
运输美国大陆的室温;可能会有所不同
SMILESCC1=CC(NC2=C3C=C(NC4=NC(C)(C)CO4)C=CC3=NC=N2)=CC=C1OC5=CC6=NC=NN6C=C5.CCO.[1/2]
参考文献

[1]. Moulder-Thompson S, et al. Phase 1 Study of ONT-380, a HER2 Inhibitor, in Patients with HER2+ Advanced Solid Tumors, with an Expansion Cohort in HER2+ Metastatic Breast Cancer (MBC). Clin Cancer Res. 2017 Jan 4. pii: clincanres.1496.2016.

[2]. Abstract: In: Proceedings of the 103rd Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2012 Mar 31-Apr 4; Chicago, IL. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2012;72(8 Suppl):Abstract nr 852. doi:1538-7445.AM2012-852.

[3]. P. Lee, et al. In Vivo Activity of ARRY-380, a Potent, Small Molecule Inhibitor of ErbB2 in Combination with RP-56976. Cancer Research.

 Tucatinib hemiethanolate物理化学性质

分子式C26H24N8O2.1/2C2H6O
分子量503.57


关键字: 妥卡替尼半乙醇合物;

公司简介

安庆百诺医药科技有限公司是集研发、生产为一体的专业化生产医药中间体和原料药的医药化工企业,公司专门为制药公司、研发公司提供定制合成,合成研究和服务,生产医药中间体和精细化学品的制药企业和研究机构。 生产基地占地50亩,配备500L到3000L各种类型反应设备以及各类检测仪器,可以提供从公斤级至吨位级的产品数量需求。公司拥有一支经验丰富的创新研发团队,研发专员来自国内各大高校,具有充沛的理论知识和实践经验。研发基地配备50L-100L的玻璃反应釜以及NMR,LC-MS,HPLC,GC等各类能够达到国际质量检验标准的检测仪器。可以满足客户从克到公斤级的高质量的产品定制。我们始终坚持“质量是企业的生命”。 我们秉着“质优,诚信,共赢”理念合作,与国内外知名医药化工等多类企业建立了长期良好的合作。我们有信心会成为您的合作伙伴!安庆百诺与海内外有识之士、各界朋友,精诚合作,携手发展,共创未来。竭诚欢迎国内外客户来访指导,洽谈业务。
成立日期 2018-07-26 (6年) 注册资本 100万
员工人数 1-10人 年营业额 ¥ 300万-500万
主营行业 医药中间体,原料药 经营模式 工厂,定制,服务
  • 安庆百诺医药科技有限公司
VIP 4年
  • 公司成立:6年
  • 注册资本:100万
  • 企业类型:有限责任公司
  • 主营产品:替尼类产品,以及心血管类产品
  • 公司地址:高新区皇冠路8号生命科技园6栋103
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