1229208-44-9,GS-9973

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发货地	山东
更新日期	2022-10-28

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中文名称:GS-9973	英文名称:GS-9973
CAS:1229208-44-9	产地: 山东
纯度规格: >98%

CAS	1229208-44-9
中文名称	GS-9973
英文名称	GS-9973
MW	411.46
生物活性	Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂，其IC50为 7.7 nM。
生物活性	Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。
特征	Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
体外研究	在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究	GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
体外研究	在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。

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公司简介

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成立日期	2006-09-30 （19年）	注册资本	5574.201万人民币5574.201万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	其他设备	经营模式	贸易

上海皓元医药股份有限公司

非会员

公司成立：19年
注册资本：5574.201万人民币5574.201万人民币
企业类型：郑保富
主营产品：化学科技领域内的技术开发、技术咨询、技术服务、技术转让，化工原料及产品（除危险化学品、监控化学品、民用爆炸物品、易制毒化学品）批发，从事货物及技术进出口业务。【依法须经批准的项目，经相关部门批准后方可开展经营活动】
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