GS-9973,GS-9973

1229208-44-9,GS-9973

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更新日期 2022-10-28

产品详情

中文名称:GS-9973英文名称:GS-9973
CAS:1229208-44-9产地: 山东
纯度规格: >98%
2022-10-28 GS-9973 GS-9973 5mg/770RMB 770 山东 >98%
CAS1229208-44-9
中文名称GS-9973
英文名称GS-9973
MW411.46
生物活性Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其IC50为 7.7 nM。
生物活性Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
特征Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
体外研究在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
体外研究

在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。

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公司简介

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成立日期 2006-09-30 (18年) 注册资本 5574.201万人民币5574.201万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 其他设备 经营模式 贸易
  • 上海皓元医药股份有限公司
非会员
  • 公司成立:18年
  • 注册资本:5574.201万人民币5574.201万人民币
  • 企业类型:郑保富
  • 主营产品:化学科技领域内的技术开发、技术咨询、技术服务、技术转让,化工原料及产品(除危险化学品、监控化学品、民用爆炸物品、易制毒化学品)批发,从事货物及技术进出口业务。【依法须经批准的项目,经相关部门批准后方可开展经营活动】
  • 公司地址:青岛市市北区山东路家乐福旁
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