别名
SRT1720-CAS 925434-55-5-Calbiochem,HAT抑制剂XI,组蛋白乙酰转移酶抑制剂XI,p300/CBP抑制剂IX,N-(2-(3-(1-(哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯基] -2-喹啉甲酰胺,Sirtuin -3抑制剂,SRT1720,SIRT3抑制剂II
一般描述
一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物,可以底物AceCS2竞争性的方式抑制(Ki = 0.56 µM;Km = 2.44 µM)线粒体SIRT3,但对NAD+是以非竞争性(Ki = 0.34 µM;Km = 280 µM)的方式进行抑制的。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化(在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM)并抑制p300 HAT活性(IC50 = 9 µM),以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。还可以提供在DMSO(货号530748)中的25 mM溶液。 一种细胞渗透性喹啉甲酰胺化合物,可以底物AceCS2(乙酰辅酶A合成酶2)竞争性的方式抑制(Ki = 0.56 µM;Km = 2.44 µM;Vmax = 173.35 µM/min)线粒体SIRT3,但对NAD+是以非竞争性(Ki = 0.34 µM;Km = 280 µM;Vmax = 0.86 µM/min)的方式进行抑制的,表明NAD+结合是抑制剂结合的前提条件。还据报道可在体外降低细胞p53 Lys382乙酰化(在U2OS和MEF培养中有效浓度= 10 µM)并抑制p300 HAT活性(IC50 = 9 µM),以及在体内对几种鼠类和啮齿类2型糖尿病模型提供治疗作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不确定。
其他说明
Baur, J.A., et al. 2012.Nat. Rev. Drug Discov.11, 443.Minor, R.K., et al. 2011.Sci. Rep.1, 70.Huber, J.L., et al. 2010.Future Med. Chem.2, 1751Pacholec, M., et al. 2010.J. Biol. Chem.285, 8340Jin, L., et al. 2009.Protein Sci.18, 514Feige, J.N., et al. 2008.Cell Metab.8, 347Milne, J.C., et al. 2007.Nature450, 712.
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