BAY-1436032,BAY-1436032
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1803274-65-8BAY-1436032

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更新日期 2024-04-25

产品详情

中文名称:BAY-1436032英文名称:BAY-1436032
CAS:1803274-65-8品牌: 一研
保存条件: Store at -20°C产品类别: 抑制剂
Cas : 1803274-65-8
2024-04-25 BAY-1436032 BAY-1436032 1盒/RMB 一研 Store at -20°C 抑制剂

产品属性:

产品名称

规格

CAS

型号

BAY-1436032

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

1803274-65-8

EY-Y0163908

Cas No.1803274-65-8

别名 N/A

化学名 N/A

分子式 C26H30F3N3O3

BAY-1436032.png

分子量 489.53

溶解度 DMSO : 125 mg/mL (255.35 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

储存条件 Store at -20°C
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产品描述:
BAY-1436032 is a novel pan-mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) inhibitor.

BAY-1436032 is a novel pan-mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) inhibitor. BAY-1436032 inhibits intracellular (R)-2-hydroxyglutarate (R-2HG) production in mouse hematopoietic cells expressing IDH1R132H or IDH1R132C with IC50s of 60 and 45 nM, respectively. R-2HG levels are not reduced in IDH2R140Q and IDH2R172K expressing mouse hematopoietic cells by BAY-1436032 at concentrations up to 10 uM. Colony growth is inhibited by 50% at a concentration of 0.1 uM BAY-1436032, while concentrations up to 100 uM do not suppress colony growth of patient-derived IDH1 wild-type AML cells. On morphologic evaluation myelomonocytic differentiation of myeloid progenitors is strongly induced by BAY-1436032[1].

Long-term exposure to once daily oral BAY-1436032 reveals nearly complete suppression of (R)-2-hydroxyglutarate (R-2HG) production with 150 mg/kg BAY1436032. White blood cell counts constantly increase in vehicle-treated mice and, at a lower rate, in animals receiving 45 mg/kg BAY-1436032, while they remain constant in the 150 mg/kg cohort. Hemoglobin levels are slightly lower in the vehicle and 45 mg/kg groups as compare to the 150 mg/kg cohort at day 60, while platelet counts are significantly reduced in vehicle and 45 mg/kg BAY-1436032 treated mice compare to the 150 mg/kg cohort at day 60. All mice receiving 150 mg/kg BAY-1436032 survive with minimal hCD45+ cell load in their peripheral blood until the end of observation at day 150 after treatment start (P<0.001), while vehicle-treated animals die from leukemia with a median survival of 91 days. Mice treated with 45 mg/kg BAY-1436032 display intermediate levels of CD14/CD15 expression[1].

References:

[1]. Chaturvedi A, et al. Pan-mutant-IDH1 inhibitor BAY1436032 is highly effective against human IDH1 mutant acute myeloid leukemia in vivo. Leukemia. 2017 Oct;31(10):2020-2028.


关键字: 1803274-65-8;C26H30F3N3O3;BAY-1436032;

公司简介

上海一研生物科技有限公司Shanghai yiyan bio-technology Co. Ltd.主要从事免疫学、分子生物学和常规生化试剂等为一体的科研产品销售企业,公司自成立以来,秉承""全心全意服务于科研工作者""的企业理念,立足生物科技领域,运用生物技术和科研试剂,发展现代生物科技,为各类大中小医院及其它医疗机构、高等院校、科研院所、企事业单位提供优质的产品,服务生物科技领域的科学研究人员。 公司具有对普通货物、冷藏及冷冻仓库的存储、包装及运输能力。 公司将始终坚持信誉立业、以人为本、质量保证、诚信服务的宗旨,不断拼搏,开拓进取,与各界朋友携手共创美好未来。
成立日期 2014-06-05 (10年) 注册资本 100
员工人数 50-100人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 生化试剂,抗体,细胞培养,分子生物学,免疫安全 经营模式 工厂,试剂
  • 上海一研生物科技有限公司
VIP 2年
  • 公司成立:10年
  • 注册资本:100
  • 企业类型:营业执照
  • 主营产品:、ELISA试剂盒、PCR检测试剂盒、生化检测试剂盒、标准品、抗体、细胞等
  • 公司地址:上海市闵行区莘福路2号楼
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