一般描述
潜在抗炎药。选择性和不可逆地抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化(IC50 = 10 µ M),而不影响组成型IκB-α 磷酸化。减少NFκB的核易位并抑制TNFα诱导的内皮-白细胞粘连分子E-选择素、VCAM-1和ICAM-1的表面表达。E-选择素的抑制作用是不可逆的(IC50 ~10 µM)。还可以可逆地增加p38激酶和JNK-1的活性,并刺激130-140 kDa蛋白的酪氨酸磷酸化。 选择性和不可逆地抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化(IC50 = 10 µ M)的潜在抗炎药,导致NF-κB和粘连分子的表达降低。不影响组成型IκBα自磷酸化。抑制TNFα诱导的内皮-白细胞粘连分子E-选择素、VCAM-1和ICAM-1的表面表达。还提供了100 mM(10 mg/483 µl)BAY 11-7082(目录编号196871)的DMSO溶液。
生化/生理作用
主要靶标TNF-α诱导的IκB磷酸化α 可逆:否 细胞可渗透性:是 靶标IC50:10 µM,抑制TNF-α-诱导的IκB磷酸化α
其他说明
Kamthong PJ. and Wu, M-C. 2001.Biochem.J. 356.Izban, K.F., et al. 2000.Hum.Pathol.31, 1482.Pierce, J.W., et al. 1997.J. Biol. Chem. 272, 21096.
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