一般描述
8-溴鸟苷水合物3′,5′-环磷酸腺苷是环鸟苷酸3′:5′-单磷酸(cGMP)的细胞可透过性cGMP类似物。它是一种脂溶性类似物,用于基于cGMP的心肌细胞收缩研究。
应用
使用8-溴鸟苷水合物3′,5′-环磷酸钠盐:作为环鸟苷酸3′:5′-单磷酸(cGMP)激动剂用于视网膜神经节轴突塌陷测定(10)作为反应缓冲液的组成部分,用于重组蛋白激酶的体外激酶活性测定(PKG)(11)作为环核苷酸类似物,用于诱导人胚肾细胞中环化核苷酸门控通道(CNGA和CNGC)表达(12)
生化/生理作用
与cGMP相比,8-溴鸟苷水合物3′,5′-环磷酸腺苷对磷酸二酯酶的水解作用具有更强的抵抗性。激活cGMP依赖性蛋白激酶。它减缓或抑制气管平滑肌细胞内钙振荡对乙酰胆碱的反应。8-溴鸟苷水合物3′,5′-环磷酸钠盐模仿一氧化氮生成药物的效果。它调节生物周期节律,增加视网膜神经脉冲。眼内8-溴鸟苷水合物3′,5′--环磷酸腺苷可能有利于非-R-型光受体的转导。 细胞渗透性 cGMP 类似物比 cGMP 对磷酸二酯酶水解有更大的抵抗力。激活 cGMP 依赖性蛋白激酶。减缓或抑制乙酰胆碱引起的气管平滑肌细胞内钙振荡。据报告,其可模拟一氧化氮生成药物的作用。
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