GalNAc(N-乙酰半乳糖胺)是去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的高亲和力靶向配体。ASGPR是一个主动靶向的理想受体,它在肝细胞表面特异性高表达,与GalNAc结合后,通过细胞内吞作用,进入到细胞内形成内涵体,从而将足够数量的核酸药物带入细胞内,实现核酸药物的肝靶向递送。
GalNAc目前主要应用于siRNA或ASO的递送,可以与siRNA或ASO药物形成缀合物,利用GalNAc与肝细胞特异性表达的ASGPR之间的结合能力,将药物精准地递送到肝脏中。
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