Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的集成电路50值均为 1 nM。
Silmitasertib (CX-4945) 引起细胞周期停滞并选择性诱导癌细胞相对于正常细胞的凋亡,减弱 PI3K/Akt 信号传导和,并且 Silmitasertib (CX-4945) 的抗增殖活性与 CK2α 催化亚基的表达水平相关, PI3K/Akt 信号传导的衰减[1].采用PS-4945治疗的Silmitasertib(CX-341)可防止白血病细胞参与功能性UPR,以缓冲ER管腔中PS-341介导的蛋白水毒性应激,并降低促生存ER伴侣BIP/Grp78表达[2].Silmitasertib (CX-4945) 通过下调 CK2 表达和抑制 CK2 介导的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的激活,诱导细胞毒性和细胞凋亡,并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用[3].
Silmitasertib (CX-4945)(25 或 75 mg/kg,口服)耐受性良好,并显示出强大的抗肿瘤活性,同时在小鼠异种移植模型中降低基于机制的生物标志物磷酸化-p21 (T145)[1].
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