概述
依泽替米贝(Ezetimibe)由先灵葆雅和默克公司共同研发的用于治疗高脂血症的药,于2002年经美国FDA批准上市,商品名为Zetia。其化学名称为:1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺。高脂血症是引起动脉粥样硬化等心血管疾病发生的重要危险因素,降低血浆中总胆固醇水平可以降低心血管疾病的危险性。应用(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-氧氮杂环戊烷-2-酮作为依泽替米贝制备中间体。依泽替米贝目前临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂、苯氧酸类和胆汁酸螯合剂等。依泽替米贝通过作用于小肠细胞的刷状缘,可选择性抑制胆道和食物中的胆固醇吸收而不影响对脂溶性维生素、甘油三酯和胆酸的吸收。用途依泽替米贝中间体
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