中文名:AG 99,EGFR激酶抑制剂
英文名:AG 99
中文别名:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-丙烯酰胺|(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺|磷酸化抑制剂46
英文别名:Tyrphostin A46|AG 99|122520-85-8|Tyrphostin 46|118409-59-9|Tyrphostin AG 99|AG-99|(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enamide|ag99|2-Propenamide, 2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-, (2E)-|3,4-Dihydroxy-alpha-cyanocinnamamide|(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydro
纯度:≥99%(HPLC)
货号:A286649
包装:10mg、50mg、100mg
Cas号:122520-85-8
存储温度:-20°C储存,充氩,干燥
产品介绍:
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AG 99是一种强效的EGF受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为10 μM
表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重要作用.
AG 99是一种强效的和竞争性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,与底物polyGAT和ATP竞争[1].在血清饥饿的人膀胱癌细胞系5637细胞中,c-Met/肝细胞生长因子(HGF)受体的β亚单位,145-kDa蛋白,在1003\1234和1235酪氨酸残基上被磷酸化.此外,酪氨酸激酶EGFR和Src被激活.同时,AG99或Src抑制剂(PP2,SU6656)显著抑制p145met的酪氨酸磷酸化,并通过caspase样蛋白酶的活化诱导细胞死亡.这些结果表明,由Src和EGFR介导的p145met的酪氨酸磷酸化参与5637细胞的血清非依赖性生长。
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