aladdin 阿拉丁 G426604 GDC-0152 873652-48-3 10mM in DMSO

中文名：GDC-0152

英文名：GDC-0152

英文别名：GDC-0152|873652-48-3|GDC-0152 free base|UNII-4KW1M48SHS|GDC 0152|4KW1M48SHS|(s)-1-((s)-2-cyclohexyl-2-((s)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide|GDC0152|CHEMBL2063869|873652-48-3 (free base)|(2S)-1-

纯度：10mM in DMSO

货号：G426604

包装：1ml

Cas号：873652-48-3

存储温度：-80℃储存

产品介绍：

一般描述

GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。

GDC-0152是有效的小分子凋亡蛋白抑制因子（IAP ）拮抗剂，包括ML-IAP、XIAP、cIAP1和cIAP2，通过与ML-IAP的BIR结构域以及XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域结合起到抑制作用，Ki值分别为14 nM、28 nM、17 nM和43 nM。GDC-0152通过促进cIAP1降解和诱导caspase-3/7激活，从而降低乳腺癌细胞的活力，而正常上皮细胞不受影响，进而有效抑制乳腺癌肿瘤的生长。近期研究表明，在HEK293T细胞中，GDC-0152通过干扰XIAP与caspase-9的结合以及ML-IAP、cIAP1、cIAP2与Smac的联系，从而起到抑制作用。

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