GDC-0077

英文名： Inavolisib    CPD1573

货号：   CCC19

CAS：2060571-02-8

分子式：C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

分子量：407.37

性状  固体

存储：Powder: -20°C for 3 years　|　In solvent: -80°C for 2 years

纯度：98%+  NMR  HPLC

包装信息：10mg，500mg，1g，5g，10g+

DC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。

GDC-0077 (RG6114) 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 减少，抑制细胞增殖，并与 PIK3CA 野生型细胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡。

GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少。