GDC-6599 (Example 8) 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂。GDC-6599 可用于 TRPA1 介导的疾病,如疼痛的研究。
然而,在临床前研究中发现,一些TRPA1拮抗剂会导致凝血时间延长。Genetech认为这是由于以往的TRPA1拮抗剂在体内形成了与已知抗凝剂(如香豆素、吲哚酮)具有相同药效团的醛氧化酶代谢物所致。通过改良以往的TRPA1拮抗剂,Genetech最终研发出一款“First-In-Class”TRPA1拮抗剂GDC-6599。目前,GDC-6599正处于临床2期研发阶段,主要针对慢性咳嗽。
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