背景
罗沙司他是一种新型低氧诱导因子(HIF)-脯氨酰羟化酶(PH)酶抑制剂,通过稳定HIF,抑制其降解,激活相关基因的转录,产生相应的生理反应,适度增加促红素的浓度,提高促红细胞生成素(EPO)受体的敏感性,协调红细胞的生成,降低铁调素水平,增加转铁蛋白受体含量及活性,促进铁的吸收利用,而且耐受良好。
生物活性
Roxadustat(FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HChemicalbookIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的ferroptosis。Phase3。
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