简介
Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-,94-,19-,9-倍。对EGFR没有活性。
用途
ACP-196是一种实验性抗癌药物,是一种选择性的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。该激酶传输来自B细胞受体(BCR)的信号,因此任何遗传性BTK突变都会导致B细胞免疫缺陷。因此,靶向B细胞信号传导的BTK抑制剂已显示出治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)的巨大希望。Acalabrutinib是一种实验性的抗癌药物,也是一种选择性的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。这种激酶从b细胞受体(BCR)传递信号,因此任何BTK基因突变都会导致b细胞免疫缺陷。因此,靶向b细胞信号转导的BTK抑制剂在治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)方面显示出巨大的潜力。
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