布地奈德

中文名称布地奈德中文同义词16alpha,17alpha-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羟基-3,20二酮;左布地奈德;布地奈德;布地拉德;布德松;右布地奈德;布地奈德(非对映异构体混合物);布地奈德原料英文名称Budesonide英文同义词1,4-PREGNADIEN-(R,S)-11-BETA,16-ALPHA,17,21-TETROL-3,20-DIONECYCLIC16,17ACETAL;BIDIEN;BUDESONIDE;CORTIVENT;ENTOCORTCR;(11-beta,16-alpha)-16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxypregna-1,4-dien;16-alpha)-et;PULMICORTCAS号51333-22-3分子式C25H34O6

熔点221-232°C(dec.)沸点464.79°C(roughestimate)比旋光度D25+98.9°(c=0.28inmethylenechloride)密度1Chemicalbook.1046(roughestimate)折射率1.4593(estimate)储存条件StoreatRT溶解度几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，微溶于乙醇（96%）。形态粉末

药理作用1.诱导脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2，减少由该酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯类、前列腺素类等脂类炎症介质的产生和释放。2.诱导血管紧张素Ⅰ转化酶、中性肽链内切酶的表达，分别加速血管紧张素Ⅱ的生成，及缓激肽、速激肽的降解灭活；抑制氧化亚化亚氮合成酶的表达，减少氧化亚化亚氮的生成。从而收缩血管，或减轻除血管紧张Ⅱ外的其他多种活性物质的扩张血管、致炎、诱发神经源性炎症反Chemicalbook应等作用。此外，还可诱导缩血管物质血管皮素（vasocortin）的生成。3.抑制多种细胞因子的表达，如白介素1、3、4、6、8，肿瘤坏死因子，粒细胞集落刺激因子。减轻上述因子在气道炎症特别是慢性炎症中的作用。4.促进肾上腺素β2受体的表达，提高对内源性及外源性药用β2受体激动药的敏感性。5.免疫抑制作用：对从抗原的吞噬处理，淋巴细胞的分裂增殖、分化，到效应期的整个免疫过程均有抑制作用。

治疗哮喘药布地奈德是目前我国临床上常用的治疗支气管哮喘药，可用于非激素依赖性或激素依赖性哮喘以及喘息性慢性支气管炎患者。用于治疗季节性或长年发生的过敏性鼻炎以及鼻息肉切除后预防息肉再生。还可用于治疗各种皮肤疾病。布地奈德是一种局部应用不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有显著的抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。其局部作用与二丙酸倍氯米松相同，主要适用于过去所用支气管扩张药或抗变态反应药未能很好控制的支气管哮喘。本品能缓解支气管痉挛，气雾吸入对肺有抗炎作用，长期使用耐受性良好，可减少口服肾上腺皮质激素用量，而无皮质激素的全身作用。对儿童及成年人支气管哮喘Chemicalbook疗效与二丙酸倍氯米松相似，疗效较好，且能长期耐受，对糖皮质激素依赖型或非依赖型哮喘病人气雾吸入能控制哮喘发作并能有效的预防复发，吸入治疗3～6个月，可见肺功能改善，急性发作次数减少，血浆皮质酮浓度可恢复并逐渐升高，而口服糖皮质激素每日剂量可减少40%～50%。因此，对糖皮质激素依赖型哮喘病人，尤其用量较大的病人，本品作为一个替代口服用药的理想药物。布地奈德的糖皮质激素作用较强，而盐皮质激素作用较弱。动物试验证明，本药对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的200倍，局部应用时抗炎作用为可的松的1000倍，而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分别强40和25倍。