雷公藤红素,Celastrol
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雷公藤红素_34157-83-0_COA_MSDS_用法用量

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发货地 湖北
更新日期 2024-04-28

产品详情

中文名称:雷公藤红素英文名称:Celastrol
CAS:34157-83-0品牌: 东康源
产地: 湖北保存条件: 常温密封避光
纯度规格: 99% HPLC产品类别: 科研原料
货号: 暂无用途范围: 科研
规格: 1g;5g是否进口:
分子量: 450.61
2024-04-28 雷公藤红素 Celastrol 1G/RMB;5G/RMB;10G/RMB 东康源 湖北 常温密封避光 99% HPLC 科研原料

雷公藤红素; 南蛇藤素名称

中文名雷公藤红素
英文名celastrol
中文别名喜树碱 | 南蛇藤素
英文别名更多

 雷公藤红素; 南蛇藤素生物活性

描述Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
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信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
天然产物 >> 萜类化合物和糖苷
研究领域 >> 炎症/免疫
靶点

IC50: 2.5 μM (20S proteasome)[1]

体外研究Tripterin(Celastrol)以浓度依赖性方式显着抑制PC-3细胞中的蛋白酶体胰凝乳蛋白酶活性;在2.5μM时,它达到约55%的抑制,与其对纯化的20S蛋白酶体的效力(IC 50 =2.5μM)相当。此外,观察到IκB-α,Bax和p27水平增加,三种众所周知的用Celastrol处理的PC-3细胞中蛋白酶体的靶蛋白[1]。
体内研究用Tripterin(Celastrol)(1-3mg/kg /天,腹膜内注射,1-31天)治疗携带PC-3肿瘤的裸鼠导致肿瘤生长的显着抑制(65-93%)[1]。用3和6 mg/kg Tripterin(Celastrol)治疗后,丙二醛(MDA)水平分别显着下降35.2%和36.7%(P <0.05)。用3和6mg/kg Tripterin(Celastrol)治疗显着恢复GSH水平(P <0.05)至几乎正常水平[2]。
激酶实验将纯化的兔20S蛋白酶体(0.1μg)与40μL各种荧光肽底物在100μL测定缓冲液(20mM Tris-HCl,pH 7.5)中,在不同浓度的Celastrol或Oridonin存在下或在溶剂DMSO中孵育在37℃下保持2小时,然后测量每种蛋白酶体活性的抑制[1]。
细胞实验将前列腺癌细胞(5,000-8,000)接种于96孔板的每个孔中,然后用DMSO,Tripterin(Celastrol)或Oridonin以不同浓度处理12至16小时,然后再孵育2小时。用Z-Gly-Gly-Leu-AMC(40μM)。之后,使用整个平板[1]测量蛋白酶体活性。
动物实验小鼠[1]使用5周龄的雄性裸免疫缺陷小鼠NCRNU-M。在第0天,将悬浮于0.1mL无血清RPMI 1640中的人前列腺癌PC-3或C4-2B细胞(5-10×106)皮下接种于每只小鼠的右胁腹(每组4只小鼠)。对于使用PC-3细胞的第一个实验,在接种后第14天,动物每天腹膜内注射50至100μL载体[10%DMSO,70%Cremophor /乙醇(3:1)和20%) PBS]和1.0或3.0mg / kg的Tripterin(Celastrol)。使用卡尺每天测量肿瘤大小,并使用标准公式计算它们的体积:宽度2×长度/ 2。每周测量体重。为了研究在实验的早期阶段蛋白酶体是否被抑制,在处理3天后,处死一只对照和一只3.0mg / kg Tripterin(Celastrol)处理的小鼠。当对照肿瘤达到1,400mm 3时,在治疗16天后处死其余的。对于接种后12天的第二次PC-3肿瘤实验,将小鼠随机分成三组,并在研究期间(31天)用对照,Tripterin(Celastrol)或冬凌草甲素以1.5mg / kg每天治疗。 。在另一个实验中,为了研究Tripterin(Celastrol)对AR表达的影响,携带C4-2B肿瘤的裸鼠每天腹膜内注射载体或3.0mg / kg Tripterin(Celastrol)。将体重为161±9g的大鼠[2]雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(n = 90,6周龄)随机分成对照(NC)和高能量饮食(HED)组。在对照组中,动物接受标准食物饮食,而HED组中的大鼠喂食另外的高能乳液。在各自饮食8周后,将溶于0.1mol / l柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)的链脲佐菌素(STZ; 45mg / kg)注射到HED组大鼠的尾静脉中以建立T2DM模型,同时对照组大鼠注射柠檬酸钠缓冲液。选择STZ注射后第7天血糖水平≥16.7mM的大鼠作为糖尿病模型。平均而言,注射STZ的大鼠中有80%符合这些标准。在注射STZ后1周,将成功诱导糖尿病的大鼠随机分为糖尿病模型(DM)组,Tripterin(Celastrol)低剂量组(1mg / kg /天),Tripterin(Celastrol) )中剂量组(3mg / kg /天)和Tripterin(Celastrol)高剂量组(6mg / kg /天)(每组n = 15只大鼠)。治疗组中的大鼠通过管饲法施用Tripterin(Celastrol),而NC和DM组中的大鼠施用等量的蒸馏水(2mL)。在各处理8周后,通过腹膜内注射戊巴比妥钠(30mg / kg体重)麻醉大鼠,收集组织样品用于分析。从大鼠体切除椎旁肌,并沿纵轴垂直切割并固定在磷酸盐缓冲的20%甲醛中。然后制备组织学石蜡包埋的切片(5μm)用于H&E染色。将椎旁肌切片在液氮中快速冷冻并储存在-80℃直至进一步分析。
参考文献

[1]. Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65

[2]. Guan Y, et al. Celastrol attenuates oxidative stress in the skeletal muscle of diabetic rats by regulating the AMPK-PGC1α-SIRT3 signaling pathway. Int J Mol Med. 2016 May;37(5):1229-38.

 雷公藤红素; 南蛇藤素物理化学性质

密度1.2±0.1 g/cm3
沸点645.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点185-200ºC
分子式C29H38O4
分子量450.610
闪点358.3±28.0 °C
精确质量450.277008
PSA74.60000
LogP7.08
外观性状红色结晶粉末
蒸汽压0.0±4.4 mmHg at 25°C
折射率1.602
储存条件Store at -20°C


关键字: 雷公藤红素CAS;34157-83-0;

公司简介

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成立日期 2013-04-26 (12年) 注册资本 1000万
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 1000万-5000万
主营行业 有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药 经营模式 贸易
  • 武汉东康源科技有限公司
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:1000万
  • 企业类型:贸易商
  • 主营产品:雌二醇,异烟肼,氯霉素,格尔德霉素,雌酚酮,尿嘧啶,红霉素,氟康唑等
  • 公司地址:江夏区纸坊街
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