法匹拉韦,favipiravir
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法匹拉韦_259793-96-9_COA_MSDS_用法用量

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包装 100G 250G 500G
最小起订量 10G
发货地 湖北
更新日期 2024-04-30

产品详情

中文名称:法匹拉韦英文名称:favipiravir
CAS:259793-96-9品牌: 东康源
产地: 湖北保存条件: 常温密封避光
纯度规格: 99% HPLC产品类别: 科研原料
货号: 暂无用途范围: 医药中间体
规格: 暂无是否进口:
分子量: 157.1
2024-04-30 法匹拉韦 favipiravir 100G/RMB;250G/RMB;500G/RMB 东康源 湖北 常温密封避光 99% HPLC 科研原料

法匹拉韦名称

中文名6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺
英文名5-fluoro-2-oxo-1H-pyrazine-3-carboxamide
中文别名2-羟基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪 | 6-氟-3,4-二氢-3-氧代-吡嗪羧酰胺 | 法匹拉韦
英文别名更多

 法匹拉韦生物活性

描述Favipiravir 是一种病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。
相关类别
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
研究领域 >> 感染
靶点

IC50: 341 nM (RdRP)[1]

体外研究Favipiravir(T 705)是一种抗病毒药物,可选择性抑制流感病毒的RNA依赖性RNA聚合酶。 Favipiravir(T 705)是一种新型抗病毒化合物,可选择性地有效抑制流感和许多其他RNA病毒的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRP)。 Favipiravir-RTP不抑制人DNA聚合酶α,β或γ,IC50> 1 mM。人RNA聚合酶II的IC50为905μM;因此,对于流感病毒RdRP,Favipiravir的选择性是2,650倍,这与宿主细胞DNA和RNA合成的抑制作用不一致[1]。 Favipiravir(T 705)作为前药起作用,其细胞毒性预计与细胞系有关。 Favipiravir以剂量依赖性方式抑制细胞培养物中MNV诱导的CPE(EC50:250±11μM)和MNV RNA合成(EC50:124±42μM)。尽管有相当适度的抗病毒活性,但Favipiravir(T705)能够以100μg/ mL的浓度完全抑制诺如病毒复制,这是一种对宿主细胞几乎没有或没有副作用的浓度(细胞存活率> 80%) [2]。
体内研究与安慰剂相比,Favipiravir(T 705)(30 mg/kg /天,口服)可提高生存率。无论每日剂量的数量如何,Favipiravir(T705)还以33mg/kg /天或更高的剂量提供针对A/Duck/MN/1525/81(H5N1)病毒的显着保护。当每天给予4次时,所有小鼠都存活[1]。
细胞实验Favipiravir(T705)的抗病毒活性使用MNV / RAW 264.7细胞系中基于MTS的CPE还原测定来确定。为此,在存在(或不存在)Favipiravir稀释系列(T705)的情况下,将RAW264.7细胞接种(1×104细胞/孔)于96孔板中并用MOI为0.001的MNV感染(3.13) -200μg/ mL)。温育3天后,即在感染的未处理细胞中观察到完全CPE,收集细胞培养物上清液,通过定量RT-PCR(qRT-PCR)定量病毒RNA载量。对于MTS还原测定,将MTS /吩嗪硫酸甲酯(PMS)储备溶液(2mg / mL MTS和46μg/ mL PMS的PBS溶液,pH6-6.5)在MEM中1/20稀释。向每个孔中加入75μLMTS/ PMS溶液,2小时后在498nm处读取光密度(OD)。 %CPE降低计算为[(ODtreated)MNW-ODVC] / [ODCC-ODVC]×100,其中ODCC代表未感染的未处理细胞的OD,而ODVC和(ODtreated)CC代表感染的未处理细胞的OD和分别用化合物浓度处理的病毒感染的细胞。 EC50定义为保护50%细胞免受病毒诱导的CPE的化合物浓度。还通过MTS方法评估分子对宿主细胞的不利影响,方法是将未感染的细胞暴露于相同浓度的那番妇韦3天。 %细胞存活率计算为(ODtreated / ODCC)×100,其中ODCC是未感染的未处理细胞的OD,OD处理是用化合物处理的未感染细胞。 CC50定义为将活细胞数减少50%的化合物浓度。选择性指数(SI)计算为CC50 / EC50 [2]。
动物实验小鼠[1] Favipiravir(T 705)也被证明可以保护小鼠免受各种流感病毒株的致死性感染。当Favipiravir在感染致死剂量的流感病毒A / Victoria / 3/75(H3N2),A / Osaka / 5/70(H3N2)或A / Duck / MN的小鼠中每天口服2或4次,持续5天/ 1525年至1581年(H5N1)。
参考文献

[1]. Furuta Y, et al. Favipiravir (T-705), a novel viral RNA polymerase inhibitor. Antiviral Res. 2013 Nov;100(2):446-54.

[2]. Rocha-Pereira J, et al. Favipiravir (T-705) inhibits in vitro norovirus replication. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 10;424(4):777-80.

 法匹拉韦物理化学性质

密度1.6±0.1 g/cm3
沸点552.6±50.0 °C at 760 mmHg
熔点192 °C
分子式C5H4FN3O2
分子量157.103
闪点288.0±30.1 °C
精确质量157.028748
PSA88.84000
LogP0.78
外观性状固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.600
储存条件0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热
水溶解性水溶性:实际上不溶;微溶:甲醇;极微溶:乙醇


关键字: 法匹拉韦CAS;259793-96-9;

公司简介

武汉东康源科技有限公司位于九省通衢的武汉市,是华中地区专业从事化工原料的研发及销售的高科技产业型公司。 公司拥有自己的研发基地,配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、 拥有完整、科学、质量管理体系。并不断致力于技术创新,产品创新和管理创新,以高新技术及卓越创新的优质服务赢得了高校机关、科研单位、药厂商、质检部门、环保企业、化工生产、农业生产、食品相关等行业的广大用户的信任。从而确保我们的产品在同行业中具备超强的竞争力。 公司具备独立的进出口经营权和优秀的销售团队。在所有员工的勤力努力下为公司打开了广阔的市场。公司的产品畅销全国各地并远销到欧美,东南亚和非洲等国家及地区,赢得广大客户的一致认可和好评。 “诚信为本,服务至上;康源出品,必属精品”。诚信经营,让客户满意是我们一贯的宗旨;追求品质,为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任。欢迎广大客户惠顾。
成立日期 2013-04-26 (12年) 注册资本 1000万
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 1000万-5000万
主营行业 有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药 经营模式 贸易
  • 武汉东康源科技有限公司
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  • 公司成立:12年
  • 注册资本:1000万
  • 企业类型:贸易商
  • 主营产品:雌二醇,异烟肼,氯霉素,格尔德霉素,雌酚酮,尿嘧啶,红霉素,氟康唑等
  • 公司地址:江夏区纸坊街
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