三水多烯紫杉醇_148408-66-6_COA_MSDS_用法用量

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发货地	湖北
更新日期	2024-04-29

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中文名称:三水多烯紫杉醇	英文名称:Docetaxel trihydrate
CAS:148408-66-6	品牌: 东康源
产地: 国产	保存条件: 常温密封避光
纯度规格: 99%	产品类别: 化工中间体
级别: 医药级	货号: 暂无
别名: 三水多烯紫杉醇	分子式: C43H55NO15
用途: 暂无	规格: 1mg；10mg；100mg；1g
分子量: 825.91

中文名	三水多烯紫杉醇
英文名	docetaxel trihydrate
中文别名	三水多西他赛 \| 多烯紫杉醇三水合物 \| 多西他赛(三水)
英文别名	更多

描述	Docetaxel(Taxotere)三水合物是紫杉醇类似物,能抑制微管解聚。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白研究领域 >> 癌症
靶点	Microtubule[1]
体外研究	多西紫杉醇(DOC)和葡磷酰胺(GLU)单一和联合治疗以剂量依赖性方式影响细胞活力。 PC-3和LNCaP细胞中GLU的IC50为70±4μM和86.8±8μM;分别。而在PC-3和LNCaP细胞中,单独的多西紫杉醇的IC50为3.08±0.4nM和1.46±0.2nM。分别。发现GLU与多西紫杉醇的共同处理使细胞毒性协同作用,并且在PC-3和LNCaP细胞中IC 50值降低至2.7±0.1nM和0.75±0.3nM。分别[1]。 NCI-H460在24小时时对多西紫杉醇的IC50为116nM,在72小时时为30nM。根据DTP数据搜索报道的数据,NCI-60细胞组对多西紫杉醇的平均IC50为14-34 nM [2]。
体内研究	在雌性小鼠中,在(HALO)组照射后14小时内多西紫杉醇诱导的肠细胞凋亡显着大于2-HALO组。多西紫杉醇在2-HALO组中Bax表达显着升高,但在14-HALO组中没有。另一方面,多西紫杉醇在14-HALO组中显着提高了裂解的Caspase-3表达,但在2-HALO组中没有。在14 HALO给予多西紫杉醇后,Wee1和磷酸化CKD1的表达显着升高,而在2 HALO则没有。此外,多西紫杉醇显着降低14-HALO组中的存活蛋白表达,但不显着降低2-HALO组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇处理的14-HALO组中的存活蛋白表达水平显着小于药物处理的2-HALO组[3]。胡椒碱(PIP)通过3.5mg/kg静脉推注和35mg/kg和3.5mg/kg口服给药,而多西紫杉醇(DOX)以7mg/kg静脉推注给予Sprague-Daley大鼠。在Sprague-Dawley大鼠中通过口服施用35mg/kg的PIP和通过静脉内推注施用7mg/kg的多西紫杉醇共同施用。 PIP和多西紫杉醇的组合使用导致其体内暴露的协同增加[4]。
细胞实验	评估单药浓度 - 反应曲线。在96孔板中，对于PC-3和LNCaP，以2,000个细胞/孔的密度进行接种。用不同药物浓度的每种单一药物及其组合处理细胞72小时。多西紫杉醇的浓度为0.1-1,000nM。 GLU的使用浓度为0.1-300μm。使用SRB测定在药物暴露结束时评估细胞毒性。暴露72小时后，将细胞用10％三氯乙酸（150μL）在4℃下固定1小时。然后，将细胞在室温下染色10分钟，其中0.4％SRB溶于1％乙酸中。然后将板空气干燥24小时，并在摇床上以1,600rpm使染料用150μLTris（10mM，PH7.4）溶解5分钟。然后使用酶标仪在545nM下测量吸光度。结果表示为与对照相比的吸光度的相对百分比[1]。
动物实验	小鼠[3]使用5周龄雄性Balb / c小鼠。对于小鼠，每周一次给予多西紫杉醇（0,10,20,30,40,60和80mg / kg /周），持续3周。因为每周多于30mg / kg的多西紫杉醇导致小鼠体重减轻，所以每周20mg / kg的多西紫杉醇被认为是最大的无毒剂量。多西紫杉醇（每周20mg / kg）每周一次给予小鼠，持续3周，在以下不同点之一（2,10,14或22个HALO）。在最后一剂给药后72小时，取出小肠的肠粘膜（近端8cm），固定在20N Mildform溶液（在缓冲溶液中含有8％甲醛）中，并包埋在石蜡块中，将5μm的切片放在载玻片上。使用末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记（TUNEL）方法，使用Apop标签过氧化物酶原位凋亡检测试剂盒检测细胞凋亡。大鼠[4]使用体重在230-250g和年龄在6-7周之间的雄性Sprague-Dawley大鼠。将约25只SD大鼠分成5组，分别接受多西紫杉醇（7mg / kg，静脉注射），PIP（35mg / kg，口服）和它们的联合给药（DOX + PIP）以及PIP（3.5mg / kg，口服）。和PIP（3.5 mg / kg，iv）。在药物施用前一天，通过肌内注射含有60mg / kg氯胺酮和6mg / kg甲苯噻嗪（注射体积，0.2mL）的混合物麻醉大鼠。右侧颈静脉插入聚乙烯管（0.5 mm内径，1 mm）进行血液采集。
参考文献	[1]. Attia RT, et al. The chemomodulatory effects of glufosfamide on docetaxel cytotoxicity in prostate cancer cells. PeerJ. 2016 Jun 29;4:e2168. [2]. Che CL, et al. DNA microarray reveals different pathways responding to paclitaxel and docetaxel in non-small cell lung cancer cell line. Int J Clin Exp Pathol. 2013 Jul 15;6(8):1538-48. [3]. Obi-Ioka Y, et al. Involvement of Wee1 in the circadian rhythm dependent intestinal damage induced by docetaxel. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Oct;347(1):242-8. [4]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.

密度	1.37 g/cm3
沸点	1016.9ºC at 760 mmHg
熔点	186-192ºC
分子式	C43H59NO17
分子量	861.925
闪点	568.8ºC
精确质量	861.378296
PSA	252.14000
LogP	3.45760
外观性状	白色结晶粉末
蒸汽压	0mmHg at 25°C
储存条件	2-8°C

关键字：三水多烯紫杉醇CAS;825.91;

公司简介

武汉东康源科技有限公司位于九省通衢的武汉市，是华中地区专业从事化工原料的研发及销售的高科技产业型公司。公司拥有自己的研发基地，配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、拥有完整、科学、质量管理体系。并不断致力于技术创新，产品创新和管理创新，以高新技术及卓越创新的优质服务赢得了高校机关、科研单位、药厂商、质检部门、环保企业、化工生产、农业生产、食品相关等行业的广大用户的信任。从而确保我们的产品在同行业中具备超强的竞争力。公司具备独立的进出口经营权和优秀的销售团队。在所有员工的勤力努力下为公司打开了广阔的市场。公司的产品畅销全国各地并远销到欧美，东南亚和非洲等国家及地区，赢得广大客户的一致认可和好评。 “诚信为本，服务至上；康源出品，必属精品”。诚信经营，让客户满意是我们一贯的宗旨；追求品质，为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任。欢迎广大客户惠顾。

成立日期	2013-04-26 （12年）	注册资本	1000万
员工人数	10-50人	年营业额	￥ 1000万-5000万
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药	经营模式	贸易

武汉东康源科技有限公司

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：1000万
企业类型：贸易商
主营产品：雌二醇，异烟肼，氯霉素，格尔德霉素，雌酚酮，尿嘧啶，红霉素，氟康唑等
公司地址：江夏区纸坊街

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