中文名：SC144,gp130 (IL6-beta) 抑制剂
英文名：SC144
中文别名：N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid;2-Pyrazinecarboxylic acid, 2-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide
英文别名：N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid;2-Pyrazinecarboxylic acid, 2-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide
纯度：98%
货号：S129564
包装：25mg、5mg、1mg
Cas号：895158-95-9
存储温度：-20°C储存
产品介绍：
产品介绍
SC144 是首创的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
SC144是gp130抑制剂，对NCI/ADR-RES和HEY细胞系的IC50值分别为0.43 μmol/L和0.88 μmol/L。
SC144是第一个gp130小分子抑制剂，具有口服活性，应用于卵巢癌治疗。在OVCAR-8和CAOV-3细胞中，SC144呈时间和剂量依赖性地显著增加gp130磷酸化（S782）。由于Stat3的组成性激活是由细胞外gp130配体维持，磷酸化的增加可进一步抑制Stat3信号传导通路。此外，SC144促使大量上述细胞凋亡。
除了对gp130的作用，据报道，SC144可以直接结合并稳定癌细胞中的IL-24。此外，SC144也对细胞周期紊乱和凋亡诱导有效。
SC144也可以靶向其它细胞蛋白，参与多种潜在的分子机制。SC144的抗癌功效可能是上述作用的综合结果。
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