中文名:RESMINOSTAT盐酸盐
英文名:Resminostat hydrochloride
中文别名:RAS2410 hydrochloride;4SC-201 hydrochloride;RAS 2410 hydrochloride;RAS-2410 hydrochloride;(Z)-3-(1-((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-hydroxyacrylamide hydrochloride;
英文别名:RAS2410 hydrochloride;4SC-201 hydrochloride;RAS 2410 hydrochloride;RAS-2410 hydrochloride;(Z)-3-(1-((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-hydroxyacrylamide hydrochloride;
纯度:≥98%
货号:R302532
包装:10mg、100mg、25mg
Cas号:1187075-34-8
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
一般描述
Resminostat是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC3和HDAC6的IC50值分别为42.5 nM、50.1 nM和71.8 nM。
Resminostat作为一种HDAC抑制剂,也可以抑制HDAC8,但对其仅有较弱的活性(IC50 = 877 nM)。在U266骨髓瘤细胞中,5 μM的Resminostat诱导组蛋白H4乙酰化。10 μM的Resminostat完全抑制人骨髓瘤细胞系生长,如OPM-2、RPMI-8226和U266。上述抑制作用由诱导细胞凋亡引起。在原代骨髓瘤细胞中,Resminostat诱导细胞凋亡。此外,Resminostat可以下调细胞周期蛋白表达,包括磷酸化的Rb、cdc25a、cyclin D1、Cdk4和p53。首项临床试验表明,Resminostat耐受性良好,没有意外的毒性,并且不会引起临床上显著的骨髓抑制。
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