BI 2536是一个有效的、ATP竞争性的、耐受性良好、高特异性的人polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50值为0.83 nM,比对其它激酶的作用强1000倍。
据报道,BI2536可以抑制细胞生长和集落形成。在人宫颈癌细胞系HeLa中,BI2536诱导细胞周期停滞在G2 / M期,诱导细胞凋亡。在超过20个的肿瘤细胞系中,BI 2536抑制细胞增殖,半数最大有效浓度(EC50)的范围为2-25 nM。多个研究表明,在人癌异种移植模型中,BI2536以静脉注射的方式一周给药1-2次具有抗肿瘤活性
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