CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 6.8 nM。
CNX-1351是目前已知的唯一的磷酸肌醇3-激酶α(PI3Kα)的共价抑制剂,其作用位点是PI3Kα的远端半胱氨酸(Cys862).Cys862是PI3Kα中特有的位点,在其他PI3Ks中不保守表达.但是由于CNX-1351的化学特性和其弹头分子的特性导致其表现出相对较差的体外和细胞效价从而不适合进行先导优化....
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