N-[5-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-2-基]氨基甲酸叔丁酯(CAS No. 1201187-44-1)为乌帕替尼医药中间体。乌帕替尼 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。其对JAK-1的选择性比对JAK-2(参与红细胞生成)的选择性高74倍,对JAK-1的选择性比对JAK-3(参与免疫监视)的选择性高58倍 ..对于JAK-1和JAK-3,Upadacitinib对JAK-1的选择性增强可能为RA范围的患者提供改善的益处。
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