本研究旨在比较山奈非利和脱水苦茈萸素对体外大鼠成骨细胞(ROB)生物矿化的影响。方法和结果:从新生 SD 大鼠中无菌解剖颅骨,通过酶消化获得成骨细胞,并在含有 10% FBS 的 MEM 中培养。培养基每三天更换一次,当细胞覆盖有 90% 的培养皿时进行连续传代培养。在成骨分化条件下,分别添加山奈非利和脱水蒲藿素,终浓度为1 x 10(-4)、1 x 10(-5)、1 x 10(-6)和1 x 10(-7) mol x L(-1)。采用MTT法测定增殖情况,在成骨诱导培养后第9天通过ALP活性检测最佳浓度。比较山奈非利、脱水芮芦素和对照组最佳浓度的成骨指标。结果表明,浓度为1 x 10(-5) mol x L(-1)的脱水蒲舿素显著促进了ALP活性、钙含量和骨钙素含量,增加了成骨分化关键基因CFU-F(ALP)数量和矿化结节数量,增强了成骨分化关键基因BMP-2、OSX和Runx-2的mRNA水平,提高了胶原I.的蛋白质含量。然而,山奈非利组并未显著代表促进ROB成骨分化的能力。结论:山奈非利和脱水果蕈素在ROB上的成骨分化差异是由淫羊藿苷C-8上的异戊二烯基团引起的。
高良姜属于姜科高良姜,在印度喀拉拉邦广泛种植。它们在体外和体内条件下都是有效的抗氧化剂和自由基清除剂。研究了分离出的黄酮类化合物在保护基因组DNA免受辐射诱导损伤方面的功效。方法和结果:从高良姜 (Alpinia galanga) 的 AE 组分中分离得到生物黄酮、高良姜素和山奈菲利。对分离出的黄酮类化合物-高良姜素和山奈非利以及粗提取物(AE和EE)进行了测定,以检测其各种自由基清除活性,如DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基-肼基)、羟基和超氧自由基清除活性。通过评估辐射诱导的超螺旋质粒DNA松弛(pBR 322)来监测体外DNA损伤。通过碱性单细胞凝胶电泳或彗星测定法监测 y 辐射 (4 Gy) 诱导的人外周血白细胞细胞 DNA 损伤。提取物和纯化合物以浓度依赖性方式清除羟基自由基。这些化合物通过中和超氧自由基表现出浓度依赖性的清除能力。相当低浓度(400-1000 ppm)的纯黄酮类化合物显示出良好的抗氧化能力。10 mM 山奈非利的存在有助于减少 4 Gy 伽马射线照射后 DNA 损伤的程度 (P<0.001)。高良姜素(10mM)也有助于降低彗星参数。结论:Alpinia galanga 提取物或分离的生物类黄酮 -高良姜素和山奈醚可以保护 DNA 免受体外和离体条件下辐射暴露引起的辐射诱导损伤。
植物雌激素在下丘脑-垂体-性腺轴和各种非性腺靶点中的作用已经进行了研究。流行病学和实验证据表明,植物雌激素对结直肠癌也有保护作用。雌激素分子控制结直肠癌肿瘤发生的机制可能涉及雌激素受体β,这是结肠粘膜中主要表达的雌激素受体亚型。方法和结果:为了验证这一假设,我们因此使用了一种工程化的人结肠癌细胞系,该细胞系除了其天然细胞系外,还诱导过表达雌激素受体 β,表达非常低水平的 ERbeta 并且不表达 ERalpha;作为一种植物雌激素分子,我们使用了山奈非利三糖苷,这是一种来自石竹栽培品种的糖基化黄酮醇。该分子对植物细胞生长的抑制特性先前已得到证实:然而,没有关于其对动物细胞活性的数据或关于这种活性机制的信息。山奈非利三糖苷被证明可以通过一种不受配体结合依赖性雌激素受体激活介导的机制抑制天然和雌激素受体 β 过表达的结肠癌细胞的增殖。它通过增加G(0)/G(1)细胞分数来影响HCT8细胞周期进程,并且在雌激素受体β过表达细胞中增加了两种抗氧化酶。有趣的是,这种山奈非利三糖苷的生物学效应因高水平的雌激素受体β的存在而得到加强。结论:植物雌激素的多效性分子效应可能解释了它们对结直肠癌的保护活性,可能是未来研究的一个有趣领域,具有潜在的临床应用。
暹罗草,俗称暹罗草,作为一种传统药物很受欢迎。我们报告了通过生物活性指导的分馏从二氯甲烷 (DCM) 提取物中分离出的细胞毒性部分 F-17 中的四种化合物的分离和表征。方法和结果:在五种不同来源的癌细胞系中筛选有机提取物的细胞毒性作用。DCM提取物表现出最大的细胞毒性,通过硅胶柱层析纯化得到4种主要化合物。采用1H-NMR、13C-NMR和HR-MS方法对化合物进行了表征,分别为acacetin(1)、二氢山奈非胺(2)、异樱木素(3)和山奈非苊(4)。MTT法初步评估这些化合物的细胞毒性。在筛选的癌细胞系中,HeLa对山奈非利(IC50:16μM)最敏感,其次是刺涶酸甘肽(174μM),二氢山奈辉(>200μM)和异樱花素(>200μM)。山奈非利 (4) 诱导 HeLa 细胞凋亡的形态学特征,对快速分裂高达 100μM 的正常人成纤维细胞无毒。膜联蛋白V染色是细胞凋亡早期的特征,通过FACS分析进一步证实。诱导细胞凋亡的潜力表明了它诱导半胱天冬酶和PARP裂解的潜力。结论:FACS分析表明,山奈非利(4)诱导的细胞毒性与细胞周期停滞无关。在体内进行的急性和慢性毒性研究证明,该化合物在药理学上是安全的。据我们所知,这是第一项报告山奈非利的抗癌潜力和药理学安全性的研究 (4)。
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刘盼盼