化合物 Pinometostat|T3099|TargetMol

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包装	1mg	2mg	5mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-03-12

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产品详情

中文名称:化合物 Pinometostat	英文名称:Pinometostat
CAS:1380288-87-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.86%	产品类别: 抑制剂
货号: T3099

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pinometostat
描述	Pinometostat (EPZ-5676) is a potent DOT1L histone methyltransferase inhibitor (Ki=80 pM). Pinometostat has antitumor activity and can be used in experiments to study a variety of leukemia treatments.
细胞实验	EPZ-5676 is dissolved in DMSO. To analyse inhibition of histone methylation in MV4-11 cells following EPZ-5676 treatment, extracted histones (400 ng) are fractionated on a 10-20% Tris HCl gels with Tris-Glycine SDS running buffer under denaturing conditions and transferred to nitrocellulose filters. Filters are cut into strips and incubated for 1 hour in blocking buffer at room temperature (RT) and then incubated overnight at 4°C in blocking buffer. Filters are washed 3 times for 5 minutes with wash buffer (Phosphate buffered saline (PBS) including 0.01% Tween 20 (PBST)) and incubated with infrared tagged secondary antibody at RT for 1 hour. Filters are washed in PBST and reprobed for 1 hour at RT with the appropriate total histone antibody control (mouse anti-histone H3 (1:20,000), CST 3638, or mouse anti-histone H4 (1:10,000), CST 2935). Filters are washed again in PBST and incubated with infrared tagged secondary antibody (IRDye 800Cw donkey-anti-mouse IgG (1:20,000), Li-Cor 926-32212) at RT for 1 hour. After a final ish in PBST, filters are scanned using the Odyssey infared imager (Li-cor). To analyse inhibition of H3K79 methylation in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) from rats dosed with EPZ-5676, 20 μL of PBMC whole cell lysate is fractionated on denaturing gels and analysed by immunoblotting with antibodies to H3K79me2 or total H3. Signal intensities specific for the H3K79me2 antibody and total histone H3 control antibody are quantified using Odyssey software. The H3K79me2 signal intensity is normalized by dividing it by the total histone H3 control signal intensity in the same lane.
体外活性	方法: MLL-r 和 non-MLL-r AML 细胞用 Pinometostat (0.1-10 µM) 处理 4-16 天，通过 flow cytometry 检测细胞增殖。结果: 携带 MLL-AF4 或 MLL-AF9 融合物的 MV4-11、MOLM-13 和 NOMO-1 细胞系在治疗 8 天后细胞数量急剧减少，IC50 值低于 1 µM。相比之下，均缺乏 MLL-r 的 U-937 或 HL-60 细胞的增殖不受 Pinometostat 的影响。令人惊讶的是，DOT1L 抑制对MLL-AF9 阳性 THP-1 细胞没有影响，而它显著降低了非 MLL-r OCI-AML3 细胞系的增殖。[1] 方法: 人白血病细胞 MV4-11 用 Pinometostat (0.06-1000 nM) 处理 4 天，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果: 在 Pinometostat 浓度增加的情况下，表达 MLL-AF4 的 MV4-11 的整体细胞甲基化 H3K79 水平的浓度依赖性降低。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 JSH-23 (50 mg/kg，2% DMSO+30%PEG 300+5% Tween80+63% PBS) 腹腔注射给携带 MDA-MB-468 肿瘤的 NSG 小鼠，每两天一次，给药 6 次。结果: Pinometostat 在 10 周内显著降低了肿瘤体积和原发性肿瘤的转移。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 85 mg/mL (151.05 mM), Sonication is recommended. DMSO : 60 mg/mL (106.63 mM), Sonication is recommended.
关键字	Pinometostat \| Inhibitor \| inhibit \| HistoneMethyltransferase \| Histone Methyltransferase \| EPZ5676 \| EPZ 5676 \| DOT1L
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关键字： EPZ-5676|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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