格尔德霉素|T6343|TargetMol

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包装	1mg	2mg	5mg

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发货地	上海
更新日期	2025-10-31

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产品详情

中文名称:格尔德霉素	英文名称:Geldanamycin
CAS:30562-34-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.27%	产品类别: 抑制剂
货号: T6343

Product Introduction

Bioactivity

名称	Geldanamycin
描述	Geldanamycin, an HSP90 inhibitor (Kd: 1.2 μM), specifically disrupts glucocorticoid receptor (GR)/HSP association.
细胞实验	Exponentially growing cells are treated with Geldanamycin and at various times DNA synthesis is assessed by incorporation of bromodeoxyuridine (BrdUrd) and flow cytometric analysis. No marked difference in total cell number is noted during this time course for treated and untreated cultures. BrdUrd (10 μM) is incorporated over a 4-h incubation period at 37 °C and cells are harvested and fixed in 70% ethanol. After denaturation of the DNA with 2 N HC1, cells are incubated with an anti-BrdUrd mouse monoclonal antibody followed by a fluorescein isothiocyanate (FITC)-linked goat anti-mouse IgG. Cells are stained for 30 minutes at room temperature with propidium iodide and analysed by flow cytometry using a Coulter EPICS Profile Analyzer. (Only for Reference)
激酶实验	Isothermal Titration Calorimetry (ITC) of Nucelotide Binding: The titration experiments are performed using the MSC system. In each experiment, 16 aliquots of 15 μL of geldanamycin (300 μM in 1% DMSO) are injected into 1.3 mL of protein (31 μM in 20 mMTris-HCl, pH 7.5, 1 mMEDTA) at 25 °C, and the resulting data are fit after subtracting the heats of dilution. Heats of dilution are determined in separate experiments from addition of geldanamycin into buffer and buffer into protein. No evidence for binding of DMSO in the nucleotide binding site is observed. Titration data are fit using a nonlinear least-squares curve-fitting algorithm with three floating variables: stoichiometry, binding constant (Kb) 1/Kd), and change of enthalpy of interaction (ΔH°). Dissociation constants estimated for geldanamycin binding to intact yeast Hsp90 is 1.22 μM, and for binding to Hsp90 N-terminal domain is 0.78 μM. No meaningful heat is observed with binding to the C-terminal fragment.
体外活性	Geldanamycin通过与Hsp90s N-末端结构域（残基1-220）中的ATP结合位点结合，剂量依赖性地抑制Hsp90的ATP酶活性。[1] 在A2780人类卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖的G2阶段阻滞和S期进入的可逆抑制，该抑制伴随p53的增加，并最终证明是依赖于p53的。[2] Geldanamycin导致p185受体蛋白酪氨酸激酶的多泛素化和蛋白酶体降解，显示出70 nM的IC50。[3, 4] 作为典型的抗肿瘤试剂，Geldanamycin对60种人类肿瘤细胞系的平均GI50为0.18 μM。[5]
体内活性	Geldanamycin（50 mg/kg）在FRE/erbB-2小鼠中对pl85相关的磷酸化酪氨酸水平显示出30%的抑制作用。[6]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (89.18 mM), Heating is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| p185 \| NSC-122750 \| NSC122750 \| Inhibitor \| inhibit \| InfluenzaVirus \| Influenza Virus \| HSP90 \| HSP \| Heat shock proteins \| Geldanamycin \| Bacterial \| Antibiotic
相关产品	Urethane \| Gefitinib \| Dehydroacetic acid sodium \| Doxycycline \| Methyl anthranilate \| Isoeugenol \| Neomycin sulfate \| Dimethyl sulfoxide \| EDTA copper(II) disodium salt \| Ampicillin sodium \| Sulfamethoxazole sodium \| Kanamycin sulfate
相关库	微生物天然产物库 \| 抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗癌天然产物库 \| 抗病毒库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 高通量筛选天然产物库 \| 抗感染天然产物库

关键字：格尔德霉素|||NSC 122750|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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