方法和结果:测定富含皂苷的 Phytolacca dioica L. 浆果提取物、其酸水解物及其主要糖苷配基 商陆皂苷元对白色念珠菌和新型隐球菌的 ATCC 标准培养物以及这些真菌的临床分离株的抗真菌活性。 提取物的活性要么很低,要么可以忽略不计,但含有皂苷元(包括 商陆皂苷元)和纯 商陆皂苷元的水解物显示出有希望的抗真菌效力。结论:天然产物提取物的水解被证明是一种有用的修饰,可以提高生物活性。
Radix Phtolaccae 的活性成分是 Phytolcaccagenin,一种三萜类皂苷。植物卡卡宁在抑制 LPS 诱导的炎症方面具有超过七叶苷 A 及其衍生物的抗炎活性,并且具有较低的毒性特征和较少的溶血。迄今为止,没有关于 Phytolaccagenin 的分析方法和药代动力学研究的信息。方法和结果:为了探索该化合物的 PK 曲线,开发并验证了大鼠血浆中 Phytolaccagenin 的 HPLC-MS/MS 测定。该方法根据 FDA 行业指南进行了充分验证。通过电喷雾电离在正离子模式下使用三重四极杆串联质谱仪进行检测,并在正离子模式下进行多反应监测 (MRM)。监测的转变为 Phytolcaccagenin 的 m/z 533.2>515.3 和 I.S.的 491.2>473.2。在Symmetry C18色谱柱(4.6 mm×50 mm、3.5 μm)上进行梯度洗脱,流动相由乙腈和0.1%甲酸水组成,流速为1 ml/min,分流器比例为1:1。该方法使用 20 ng/mL 的 LLOQ 和 1000 ng/mL 的 ULOQ 进行了验证。响应与浓度数据采用 1/x 加权拟合,相关系数 (r) 大于 0.999。平均基质效应和平均提取回收率均可接受。大鼠血浆中的验证表明,Phytolaccagenin 在 -20°C 以下储存 30 天,在室温下(RT,22°C)稳定 6 小时,在室温下为自动进样器小瓶中制备的对照样品稳定 12 小时,以及在 -20°C 下连续三个冻融循环的结果。结论:经过验证的方法已成功应用于 Phytolaccagenin 的静脉推注药代动力学研究在雄性 Sprague-Dawley 大鼠 (10 mg/kg,iv) 中。收集注射后 0 至 24 h 的血样,并用 WinNonlin 分析数据。半衰期和清除率分别为 1.4±0.9 h 和 2.1±1.1 L/h/kg。
CAS号为1802-12-6的化学物质是商陆皂苷元,以下是关于商陆皂苷元的详细解析:
英文名:Phytolaccagenin
别名:Olean-12-ene-28,29-dioic acid, 2,3,23-trihydroxy-, 29-methyl ester, (2b,3b,4a,20b)-;Olean-12-ene-28,30-dioic acid, 2b,3b,23-trihydroxy-, 30-methyl ester (8CI);Phytolaccagenine;Jaligonic acid 30-methyl ester;NSC 116453等。
分子式:C31H48O7
分子量:532.7086(或532.709,存在轻微差异可能是由于不同来源的计算方法或精度导致的)
密度:1.2±0.1 g/cm3
沸点:639.6±55.0 °C(在760 mmHg条件下)
闪点:199.3±25.0 °C
蒸汽压:0.0±4.3 mmHg(在25°C条件下)
折射率:1.582
类型:三萜类皂苷
植物来源:是植物性舌根的活性成分
生物活性:具有抗真菌活性、抗炎活性和较低的毒性
科研实验:常用作科研实验中的标准品或对照品,用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等。
应储存在干燥、阴凉、通风良好的环境中,避免阳光直射和高温。
保持容器密封,防止与空气接触导致氧化或变质。
在使用商陆皂苷元时,请务必遵循相关的安全操作规程和实验室管理制度。
避免与强酸、强碱、氧化剂等物质接触,以免发生化学反应导致危险。
如不慎接触皮肤或眼睛,请立即用大量清水冲洗,并寻求医疗救助。
综上所述,商陆皂苷元作为一种三萜类皂苷,具有特定的物理化学性质和生物活性。在科研实验中,它常用作标准品或对照品,用于含量测定、鉴别、药理实验等。在使用时,请务必注意其储存条件和安全操作规程,以确保实验的准确性和安全性。
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刘盼盼