化合物 G-5555,G-5555

化合物 G-5555|T11342L|TargetMol

价格 363 811 1270
包装 1mg 5mg 10mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:化合物 G-5555英文名称:G-5555
CAS:1648863-90-4品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.81%产品类别: 抑制剂
货号: T11342L
2025-11-17 化合物 G-5555 G-5555 1mg/363RMB;5mg/811RMB;10mg/1270RMB 363 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.81% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称G-5555
描述G-5555 is a potent inhibitor of p21-activated kinase 1 (PAK1) (Kis: 3.7 nM and 11 nM for PAK1 and PAK2, respectively).
体外活性G-5555对第一组PAKs具有高选择性,同时展现出卓越的激酶选择性,在235种被测激酶中仅8种显示出超过70%的抑制效果:分别为PAK2、PAK3、KHS1、Lck、MST3、MST4、SIK2和YSK1。G-5555针对SIK2、PAK2、KHS1、MST4、YSK1、MST3和Lck的IC50分别为9、11、10、20、34、43、52 nM。在贴片钳测定中,G-5555对hERG通道的活性几乎可以忽略不计,IC50超过10 μM[1]。G-5555对PAK2具有强效抑制作用(Ki: 11 nM)。在23种乳腺癌细胞系的阵列中,G-5555对PAK扩增细胞系的生长抑制活性明显高于非扩增细胞系[2]。
体内活性G-5555具有低血液清除率和可接受的半衰期、良好的口服曝光度(AUC = 30 μM/h)和高口服生物利用度(F = 80%)[1]。在小鼠的H292非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植研究中,G-5555抑制PAK1/2下游底物MEK1(S298)的磷酸化。口服给药剂量为25 mg/kg.时,该模型可实现60%的肿瘤生长抑制效果,并在MDAMB-175 PAK1扩增的乳腺癌异种移植模型中也显示出类似效果[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 1 mg/mL (2.03 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.03 mM), Sonication is recommended.
关键字PAK2 | PAK1 | PAK | p21 activated kinases | Inhibitor | inhibit | G-5555 | G5555 | G 5555
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关键字: G-5555|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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