AZD9496 maleate|T39118|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:AZD9496 maleate	英文名称:AZD9496 maleate
CAS:1639042-28-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T39118

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZD9496 maleate
描述	AZD9496 maleate is a highly potent and selective antagonist of the estrogen receptor alpha (ERα), exhibiting an IC50 value of 0.28 nM. This compound, AZD9496 maleate, is an orally bioavailable selective estrogen receptor degrader (SERD).
体外活性	The potency of AZD9496 with IC 50 of 0.82 nM, 0.14 nM, and 0.28 nM in ERα binding, downregulation, and antagonism, respectively. AZD9496 significantly inhibits MCF-7 cell growth with EC 50 of 0.04 nM[1]. Selectivity of AZD9496 over other tested nuclear hormone receptors is high: androgen receptor (AR), IC 50 =30 μM; glucocorticoid receptor (GR), IC 50 =9.2 μM; progesterone receptor (PR), IC 50 =0.54 μM[2].
体内活性	Significant tumor growth inhibition is observed as low as 0.5 mg/kg dose in the estrogen-dependent MCF-7 xenograft model, where this effect is accompanied by a dose-dependent decrease in PR protein levels, demonstrating potent antagonist activity. Combining AZD9496 with PI3K pathway and CDK4/6 inhibitors lead to further growth-inhibitory effects compared with monotherapy alone. AZD9496, given once daily orally at 5 and 25 mg/kg produced statistically significant increases in uterine weight compared with the ICI 182780 control (P<0.001) but significantly lower than ICI 47699 (P=0.001)[1]. AZD9496 is also tested in a long-term estrogen deprived model (LTED), using the HCC-1428 LTED cell line that grows in the absence of estrogen and is thought to best represent a model of aromatase inhibition. AZD9496 shows significant activity, with a dose of 5 mg/kg giving tumor regressions in this model[2].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字	AZD-9496 maleate \| AZD-9496 Maleate \| AZD9496 Maleate \| AZD 9496 Maleate \| AZD9496 maleate
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关键字： AZD9496 maleate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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