化合物 Pexacerfont|T16475|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:化合物 Pexacerfont	英文名称:Pexacerfont
CAS:459856-18-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.77%	产品类别: 抑制剂
货号: T16475

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pexacerfont
描述	Pexacerfont (BMS-562086) is a selective antagonist of the corticotropin-releasing factor receptor (IC50: 6.1±0.6 nM for the human CRF1 receptor).
体外活性	Pexacerfont对人类CRF1受体表现出有效且特异的抑制作用（IC50=6.1 ± 0.6 nM）。同时，其对CRF结合蛋白和生物胺受体的亲和力低于1000倍（IC50>1000 nM）[1]。
体内活性	Pexacerfont 在大鼠(1-10 mg/kg, 口服)中通过防御性撤退和高架十字迷宫模型显示出对焦虑的活性。Pexacerfont 的CLp在大鼠(17.9 mL/kg 每分钟)和狗(11.6 mL/kg 每分钟)中高于黑猩猩(2.0 mL/kg 每分钟)。大鼠、狗和黑猩猩在静脉注射剂量后，Pexacerfont 在血浆中的浓度呈现多指数下降。假设Pexacerfont的CLp值近似于这三种物种的CLb值，Pexacerfont在大鼠、狗和黑猩猩中的估计肝脏提取比分别为0.32、0.38和0.08（通过将CLp除以相应的肝脏血流量计算得出，分别为55.2、30.9和25.5 mL/kg 每分钟）。至少在大鼠中，认为CLb等于CLp是合理的，其中BMS-562086等效放射性活性的血液与血浆浓度比在1小时后剂量为0.95[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.88 mM), Sonication is recommended. DMSO : 45 mg/mL (132.19 mM), Sonication is recommended.
关键字	Pexacerfont \| human CRF1 receptor \| CRF1 \| BMS562086 \| BMS 562086
相关产品	Urotensin I acetate (83930-33-0 Free base) \| Tetracosactide acetate \| CRF (6-33) acetate(120066-38-8 free base) \| NBI-27914 \| K 41498 aceate \| Crinecerfont \| CP 316311 \| Corticotropin-releasing factor (human) acetate \| (R)-Crinecerfont \| Antalarmin \| Astressin acetate \| Tildacerfont
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 临床失败化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 临床期小分子药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 人代谢物化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： BMS-562086|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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