化合物 JNJ-18038683,JNJ-18038683

化合物 JNJ-18038683|T11720|TargetMol

价格 538 1290 1950
包装 1mg 5mg 10mg
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发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:化合物 JNJ-18038683英文名称:JNJ-18038683
CAS:851376-05-1品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.31%产品类别: 抑制剂
货号: T11720
2025-11-17 化合物 JNJ-18038683 JNJ-18038683 1mg/538RMB;5mg/1290RMB;10mg/1950RMB 538 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 98.31% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称JNJ-18038683
描述JNJ-18038683 is a 5-Hydroxytryptamine Type 7 (5-HT7) receptor antagonist, with pKis of 8.19, 8.20 for rat and human 5-HT7 in HEK293 cells, respectively.
体外活性JNJ-18038683以浓度依赖的方式降低了5-HT (100 nM) 刺激的腺苷酸环化酶活性。通过[3H]5-CT结合研究确定的该化合物的pKB值与相应的Ki值吻合良好。JNJ-18038683高亲和力地置换了大鼠及人类5-HT7受体HEK293细胞表达的特异性[3H]5-CT结合位点(pKi分别为8.19±0.02和8.20±0.01)。在大鼠丘脑膜原生5-HT7上获得的值相仿(pKi=8.50±0.20)。希尔斜率接近1,提示单一位点的竞争性结合。通过测量表达人类或大鼠5-HT7受体的HEK293细胞中的腺苷酸环化酶活性确定了JNJ-18038683的拮抗剂效力。5-HT在大鼠和人5-HT7/HEK293细胞中刺激腺苷酸环化酶活性,其pEC50分别为8.09和8.12。
体内活性JNJ-18038683在治疗后的最初4小时内,依剂量递减地抑制了快速眼动(REM)睡眠,自1 mg/kg剂量起REM睡眠持续时间明显减少(P<0.05)。与此同时,REM睡眠潜伏期随剂量增加而延长,在最高剂量(10 mg/kg;P<0.05)测试中呈现显著增长。这些REM睡眠的变化似乎是特定状态下的。另一独立研究旨在确定连续7天给予JNJ-18038683是否会引起大鼠脑电图(EEG)睡眠反应的适应,尤其是治疗期间及停药后REM睡眠的变化。JNJ-18038683在光线周期的第2小时内连续给药7天(每天1 mg/kg s.c.)。在治疗的第一天,注射后8小时内,JNJ-18038683显著减少了REM睡眠时间,并延长了REM睡眠潜伏期。在7天的重复治疗期间,REM睡眠潜伏期增加,治疗停止后的第一天恢复正常。REM睡眠时间的显著减少在7天的重复治疗期间保持不变,并在治疗停止后的第一天出现反弹。在整个治疗期间,非快速眼动(NREM)睡眠潜伏期和总NREM睡眠时间均未受影响。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (9.43 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 200 mg/mL (358.51 mM), Sonication is recommended.
关键字Serotonin Receptor | Rat 5-HT7 Receptor | JNJ-18038683 | JNJ18038683 | JNJ 18038683 | Inhibitor | inhibit | Human 5-HT7 Receptor | 5-hydroxytryptamine Receptor | 5HTReceptor | 5-HT Receptor | 5HT Receptor
相关产品Cinchonidine | D-Menthol | Cloperastine hydrochloride | Alverine citrate | Amitriptyline hydrochloride | Olanzapine | Dapoxetine hydrochloride | Trazodone hydrochloride | Mianserin hydrochloride | Fluoxetine hydrochloride | Serotonin hydrochloride | Clozapine N-Oxide
相关库抑制剂库 | 抗帕金森病化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 抗抑郁症化合物库 | GPCR靶点分子库 | 神经退行性疾病化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 疼痛相关化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
关键字: JNJ-18038683|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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