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化合物JNJ-18038683
化合物 JNJ-18038683
化合物 JNJ-18038683|T11720|TargetMol
价格
¥
538
¥
1290
¥
1950
包装
1mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2025-11-17
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产品详情
中文名称:
化合物 JNJ-18038683
英文名称:
JNJ-18038683
CAS:
851376-05-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98.31%
产品类别:
抑制剂
货号:
T11720
2025-11-17
化合物 JNJ-18038683
JNJ-18038683
1mg/538RMB;5mg/1290RMB;10mg/1950RMB
538
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
98.31%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
JNJ-18038683
描述
JNJ-18038683 is a 5-Hydroxytryptamine Type 7 (5-HT7) receptor antagonist, with pKis of 8.19, 8.20 for rat and human 5-HT7 in HEK293 cells, respectively.
体外活性
JNJ-18038683以浓度依赖的方式降低了5-HT (100 nM) 刺激的腺苷酸环化酶活性。通过[3H]5-CT结合研究确定的该化合物的pKB值与相应的Ki值吻合良好。JNJ-18038683高亲和力地置换了大鼠及人类5-HT7受体HEK293细胞表达的特异性[3H]5-CT结合位点(pKi分别为8.19±0.02和8.20±0.01)。在大鼠丘脑膜原生5-HT7上获得的值相仿(pKi=8.50±0.20)。希尔斜率接近1,提示单一位点的竞争性结合。通过测量表达人类或大鼠5-HT7受体的HEK293细胞中的腺苷酸环化酶活性确定了JNJ-18038683的拮抗剂效力。5-HT在大鼠和人5-HT7/HEK293细胞中刺激腺苷酸环化酶活性,其pEC50分别为8.09和8.12。
体内活性
JNJ-18038683在治疗后的最初4小时内,依剂量递减地抑制了快速眼动(REM)睡眠,自1 mg/kg剂量起REM睡眠持续时间明显减少(P<0.05)。与此同时,REM睡眠潜伏期随剂量增加而延长,在最高剂量(10 mg/kg;P<0.05)测试中呈现显著增长。这些REM睡眠的变化似乎是特定状态下的。另一独立研究旨在确定连续7天给予JNJ-18038683是否会引起大鼠脑电图(EEG)睡眠反应的适应,尤其是治疗期间及停药后REM睡眠的变化。JNJ-18038683在光线周期的第2小时内连续给药7天(每天1 mg/kg s.c.)。在治疗的第一天,注射后8小时内,JNJ-18038683显著减少了REM睡眠时间,并延长了REM睡眠潜伏期。在7天的重复治疗期间,REM睡眠潜伏期增加,治疗停止后的第一天恢复正常。REM睡眠时间的显著减少在7天的重复治疗期间保持不变,并在治疗停止后的第一天出现反弹。在整个治疗期间,非快速眼动(NREM)睡眠潜伏期和总NREM睡眠时间均未受影响。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (9.43 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 200 mg/mL (358.51 mM), Sonication is recommended.
关键字
Serotonin Receptor | Rat 5-HT7 Receptor | JNJ-18038683 | JNJ18038683 | JNJ 18038683 | Inhibitor | inhibit | Human 5-HT7 Receptor | 5-hydroxytryptamine Receptor | 5HTReceptor | 5-HT Receptor | 5HT Receptor
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关键字:
JNJ-18038683|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
4年
公司成立:
13年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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参考
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和
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
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