化合物 TAK-418|T39252|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 TAK-418	英文名称:TAK-418
CAS:1818252-53-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.84%	产品类别: 抑制剂
货号: T39252

Product Introduction

Bioactivity

名称	TAK-418
描述	TAK-418 is a selective and orally active inhibitor of LSD1/KDM1A enzyme with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks abnormal epigenetic mechanisms and improves autism symptoms in models of neurodevelopmental disorders.
体内活性	TAK-418（1 mg/kg；口服；每日一次，连续14天）能够改善模拟神经发育障碍的啮齿动物中的某些自闭症谱系障碍（ASD）样行为。[1] TAK-418提高了Ucp2基因的H3K4me1/2/3和H3K9me2水平，并诱导原代培养大鼠神经元中Ucp2 mRNA的表达；同时也增加了Bdnf基因的H3K4me1/2/3水平。通过产生紧密的甲酰化加合物形式的辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD），TAK-418避免了GFI1B在结合口袋中的空间阻碍。在啮齿动物中，TAK-418显示出有利的药代动力学特性，并在不引起血液学毒性的情况下抑制了大脑中的LSD1酶活性。[1] 单次给予1或3 mg/kg的TAK-418能够增加小鼠大脑中Ucp2基因的H3K4me2水平。[1] 在KS小鼠模型（Kmt2d+/βGeo小鼠）中，TAK-418能够在细胞、分子、基因表达以及功能等各个层面改善神经学问题。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 49.5 mg/mL (138.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. H2O : 15 mg/mL (42.03 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (14.01 mM), Sonication is recommended.
关键字	TAK-418 \| TAK418 \| TAK 418 \| LSD1/KDM1A \| HistoneDemethylase \| Histone Demethylase
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 临床失败化合物库 \| 表观遗传库 \| 临床期小分子药物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 共价抑制剂库

关键字： TAK-418|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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