化合物 SB-222200,SB-222200

化合物 SB-222200|T16849|TargetMol

价格 268 378 622
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发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:化合物 SB-222200英文名称:SB-222200
CAS:174635-69-9品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T16849
2025-11-17 化合物 SB-222200 SB-222200 1mg/268RMB;2mg/378RMB;5mg/622RMB 268 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称SB-222200
描述SB-222200 is a selective, reversible, and competitive antagonist of the human NK-3 receptor(Ki=4.4 nM).
体外活性SB-222200在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上稳定表达hNK-3受体(CHO-hNK-3R)时,通过抑制(125)I-[MePhe(7)]神经激肽B(NKB)发挥作用,4.4 nM的K(i)值,并以18.4 nM的IC(50)抗拮抗了NKB诱导的Ca(2+)动员于稳定表达hNK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-hNK-3R)中。与hNK-1受体(K(i) > 100,000 nM)和hNK-2受体(K(i) = 250 nM)相比,SB-222200对hNK-3受体表现出高选择性。在暂时表达鼠NK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-mNK-3R)中,SB-222200抑制(125)I-[MePhe(7)]NKB的结合(K(i) = 174 nM),并抗拮抗了1 nM NKB诱导的钙动员(IC(50) = 265 nM)[1]。
体内活性在小鼠中,SB-222200的口服给药产生了剂量依赖性的抑制作用,此作用针对经腹腔(i.p.)或脑室内给药的NK-3受体选择性激动剂senktide所诱导的行为反应,ED(50)值约为5mg/kg。SB-222200在小鼠和大鼠中有效穿越血脑屏障。SB-222200对小鼠senktide诱导的行为反应的抑制效应与药物在脑部的浓度显著相关,但与血浆浓度无关。对大鼠口服给药(8mg/kg)的SB-222200的药代动力学评估显示,持续的血浆浓度(C(max)约为400ng/ml)及46%的生物利用度[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (10.51 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 100 mg/mL (262.83 mM), Sonication is recommended.
关键字Tachykinin receptor | system | SB-222200 | SB222200 | SB 222200 | penetrant | NKB | NK-3R | NK3 | NK receptor | Neurokininreceptor | neurokinin-B | Neurokinin Receptor | Neurokinin receptor | nervous | Inhibitor | inhibit | disorders | CNS | central
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相关库抑制剂库 | 血脑屏障通透化合物库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | 神经递质受体化合物库 | 神经信号分子库 | NO PAINS 化合物库 | GPCR靶点分子库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 口服活性化合物库
关键字: SB-222200|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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