化合物 YU238259|T4339|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 YU238259	英文名称:YU238259
CAS:1943733-16-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T4339

Product Introduction

Bioactivity

名称	YU238259
描述	YU238259 is a novel inhibitor of homology-dependent DNA repair(HDR), but does not inhibit non-homologous end-joining (NHEJ), in cell-based GFP reporter assays.
细胞实验	U2OS cells were pretreated with 25 μM YU238259 or DMSO vehicle for 1 h and cells were then irradiated with 10 Gy IR. Cells were fixed at 8 h post-IR, stained with antibodies and Hoechst dye, and imaged. Foci were quantified using the InCell Analyzer algorithm developed by YCMD. Cells were scored as foci-positive if they contained ≥15 foci (BRCA1, pDNA-PK) or ≥20 foci (53BP1).
激酶实验	The cloning, expression and purification of USP21 from BL21 (DE3) bacteria are performed using standard molecular biology techniques. USP2, USP5, USP7, USP8, USP28, USP47, Ub-PLA2 (Ub-CHOP) and Ub-EKL (Ub-CHOP2) are generated. Caspase 3 and the caspase 3 substrate DEVD-Rh110 are used. Deubiquitylating enzyme, cathepsin B and 20S proteasome chymotrypsin like protease activities are measured. Caspase 3 activity is determined using a similar protocol. Briefly, dose ranges of compound (including USP7/USP47 inhibitor) are incubated with caspase 3 for 30 minutes before the addition of DEVD-Rh110 and reading on a fluorometric plate reader using excitation and emission maxima of 485 nm and 531 nm respectively. The final concentrations of caspase 3 and DEVD-Rh110 are 2 nM and 100 nM respectively
动物实验	Animal Models: 069(nu)/070(nu/+) athymic nude mice. Formulation: 3:1 DMSO:PBS. Dosages: 3 mg/kg . Administration: i.p
体外活性	YU238259通过增敏肿瘤细胞对放射疗法和引起双链断裂(DSB)的化疗的反应。YU238259的治疗不仅与电离辐射(IR)、依托泊苷和PARP抑制剂具有协同作用，而且这种协同作用因BRCA2缺陷而得到加强。YU238259在高度重组修复(HDR)缺陷细胞中的合成致死作用是由于在抑制残余HDR途径活性后，未解决的DSB累积。YU238259对HDR活性的抑制对非同源末端连接(NHEJ)途径几乎没有影响。
体内活性	在裸鼠体内，YU238259处理可延缓了BRCA2缺陷型人类肿瘤异种移植物的生长。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 84 mg/mL (182.63 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	YU-238259 \| YU238259 \| YU 238259 \| Inhibitor \| inhibit \| HDR \| DNA-PK \| DNAPK \| DNA-dependent protein kinase
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关键字： YU238259|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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