化合物 MPT0E028|T16131|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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中文名称:化合物 Imofinostat	英文名称:Imofinostat
CAS:1338320-94-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: keep away from moisture,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T16131

Product Introduction

Bioactivity

名称	Imofinostat
描述	Imofinostat (MPT0E028) is a selective, orally available pan-HDAC inhibitor with IC₅₀ values of 53.0/106.2/29.5 nM against HDAC1/HDAC2/HDAC6 in HCT116 cells. In B-cell lymphoma, Imofinostat induces cell cycle arrest and apoptosis whilst inhibiting Akt phosphorylation, demonstrating anticancer activity across multiple tumour types.
体外活性	Imofinostat (0-10 μM) 作用 HCT116 细胞 48 小时，能显著抑制该细胞增殖并诱导其发生凋亡 [1]。 Imofinostat (0-10 μM)处理细胞 24 小时时，可浓度依赖性抑制细胞生长；Imofinostat 能增加细胞周期中处于亚 G1 期的细胞数量，Imofinostat 通过浓度依赖性方式诱导 caspase 3 和 PARP 活化，进而触发细胞凋亡 [1]。 Imofinostat (0.3-100 μM)作用 Ramos 细胞和 BJAB 细胞 24 小时，可对两种细胞的生长产生显著的浓度依赖性抑制作用；Imofinostat能以时间和浓度依赖的方式增加亚 G1 期细胞占比，Western blot 分析结果显示，Imofinostat可诱导 caspase-3、-6、-7、-8、-9 的激活以及 PARP 的裂解 [2]。 Imofinostat (0.01-1 μM) 预处理人肺成纤维细胞（WI-38）30 分钟后，再用相应刺激物处理，Imofinostat可抑制由 TGF-β、凝血酶及 ET-1 诱导的 CTGF 表达 [5]。
体内活性	在携带人结直肠癌 HCT116 细胞的裸鼠异种移植模型中，Imofinostat以 50-200 mg/kg 的剂量口服给药，每日 1 次、持续 15 天，能剂量依赖性地延迟并抑制肿瘤生长；其中 200 mg/kg 剂量组中有 3 只小鼠实现肿瘤完全消退，且整个给药期间未观察到明显体重变化或其他不良反应 [1]。对于携带人 B 细胞淋巴瘤 Ramos 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型，Imofinostat 以 100 mg/kg 剂量口服给药，每日 1 次、持续给药，可显著延长模型小鼠的生存期 [2]。在 BJAB 细胞异种移植裸鼠模型中，Imofinostat 按 50-200 mg/kg 剂量口服给药，每日 1 次、连续 31 天，能剂量依赖性抑制肿瘤生长；同时可激活 caspase 3 和 PARP，升高组蛋白 H3 与 α- 微管蛋白的乙酰化水平，且未引起小鼠明显体重变化 [2]。在博来霉素诱导的肺纤维化 C57BL/6 小鼠模型中，Imofinostat 以 25-100 mg/kg 剂量口服给药，每日 1 次、连续 20 天，可剂量依赖性减轻肺纤维化程度；同时降低 CTGF、纤连蛋白、α-SMA 及胶原蛋白的表达水平，并抑制 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 [5]。针对 AsPC-1 胰腺癌细胞异种移植裸鼠模型，Imofinostat 以 25 mg/kg 剂量口服给药，每日 1 次、持续给药，能显著缩小肿瘤体积；还可增加肿瘤组织中裂解型 caspase-3 的水平，下调 EGFR 表达，且未导致小鼠体重减轻或出现其他不良反应 [6]。
存储条件	keep away from moisture,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (232.3 mM), Sonication is recommended.
关键字	MPT0E-028 \| MPT-0E028 \| MPT0E 028 \| HDAC8 \| HDAC6 \| HDAC2 \| HDAC1 \| Akt
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关键字： TMU-C-0012|||TMUC0012|||MPT0E028|||ABT-301|||ABT301|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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