化合物 A-1165442|T14067|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 A-1165442	英文名称:A-1165442
CAS:1221443-94-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T14067

Product Introduction

Bioactivity

名称	A-1165442
描述	A-1165442 is a competitive TRPV1 antagonist. For human TRPV, the IC50 values is 9 nM.
体外活性	A-1165442 displays potent, competitive antagonism at recombinant human TRPV1 activated by capsaicin (IC50=9 nM) and incomplete blockade of acid-evoked response (62% block at 30 μM). A-1165442 possesses excellent selectivity (>100-fold) versus other members of the TRP family (TRPA1, TRPM8, TRPV2, TRPV3) and other receptors expressed in peripheral sensory neurons including P2X2/3, Cav2.2, Nav channels, and KCNQ2/3. A-1165442 shows minimal cross-reactivity upon evaluation (10 μM) in a broad screening panel (n=74, CEREP) of cell-surface receptors, ion channels, and enzymes[1].
体内活性	A-1165442 exhibits excellent pharmacological selectivity, has a favorable pharmacokinetic profile, and demonstrates good efficacy against osteoarthritis pain in rodents. Oral administration of A-1165442 prevents capsaicin-induced nocifensive behaviors in rats, with an ED50 of 9.5 μmol/kg corresponding to plasma concentration of 420 ng/mL (970 nM). A single dose of A-1165442 produces a robust effect on grip force, with an ED50 of 35 μmol/kg measured 1 h postdosing. Repeated dosing of A-1165442 results in an increase in potency relative to acute analgesic efficacy. No significant changes in core body temperature is observed in conscious rats dosed with A-1165442 and this temperature-neutral profile is maintained in conscious dogs[1].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (231.56 mM), Sonication is recommended.
关键字	TRPVChannel \| TRPV Channel \| TRPChannel \| TRP Channel \| human TRPV1 \| A-1165442 \| A1165442 \| A 1165442
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关键字： A-1165442|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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