化合物 A2AR-antagonist-1|T72626|TargetMol

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包装	25mg	100mg	50mg

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 A2AR-antagonist-1	英文名称:A2AR-antagonist-1
CAS:2922920-71-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T72626

Product Introduction

Bioactivity

名称	A2AR-antagonist-1
描述	A2AR-antagonist-1 (compound 38), an orally active adenosine A2A receptor antagonist with an IC50 value of 29 nM, demonstrates anti-tumor properties and stability in mouse liver microsomes (t1/2 = 86.1 min). Additionally, it activates T cells by inhibiting immunosuppressive molecules (LAG-3 and TIM-3) and promoting expression of effector molecules (GZMB, IFNG, and IL-2) [1].
体外活性	A2AR-antagonist-1（0.001-10 μM；30分钟）可减少HEK293-A2AR细胞中由NECA引起的ERK磷酸化水平[1]。在0.1-10 μM浓度和5小时作用下，它能够抑制NECA诱导的免疫分子表达，并在Jurkat T细胞中促进效应分子的表达[1]。此外，A2AR-antagonist-1在0.1-10 μM浓度和48小时作用期间，能够修复OT-I小鼠脾细胞（OT-I CTL）对MC38-OVA细胞的细胞毒性功能损伤，并增强T细胞在体外的活化与效应功能[1]。
体内活性	A2AR-antagonist-1（100 mg/kg；口服；每天一次，连续23天）在携带结肠癌MC38细胞的C57BL/6小鼠中显示出显著的抗肿瘤效果[1]。药代动力学分析表明，通过静脉（i.v.）给药（2 mg/kg）得到的药物浓度最大值（Cmax）为2584 ng/mL，从零时刻至最后一次测定时间点的曲线下面积（AUC0-last）为5577 ng·h/mL，从零时刻至无穷时的曲线下面积（AUC0-t）为5565 ng·h/mL，半衰期（t1/2）为0.93小时。而口服（p.o.）给药（10 mg/kg）得到的Cmax为8823 ng/mL，AUC0-last为24008 ng·h/mL，AUC0-t为24003 ng·h/mL，t1/2为2.35小时，生物利用度（F%）为86.1。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字	AdenosineReceptor \| Adenosine Receptor
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关键字： A2AR-antagonist-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 2年

公司成立：13年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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