化合物 NMDA receptor antagonist 4,NMDA receptor antagonist 4

化合物 NMDA receptor antagonist 4|T60306|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 NMDA receptor antagonist 4	英文名称:NMDA receptor antagonist 4
CAS:1607589-56-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T60306

Product Introduction

Bioactivity

名称	NMDA receptor antagonist 4
描述	NMDA receptor antagonist 4 (IIc) is an uncompetitive, voltage-dependent, orally active NMDAR blocker, with an IC 50 of 1.93 μM. NMDA receptor antagonist 4 shows a positive predicted blood-brain-barrier (BBB) permeability, and can be used in Alzheimer's disease research[1].
体外活性	NMDA receptor antagonist 4 (IIc) exhibits competitive interaction with endogenous blocker Mg 2+, and exhibits dependence on membrane potential in the NMDAR channel [1]. NMDA receptor antagonist 4 shows high metabolic stability in human and mice liver microsomes, and shows hERG safety, without obvious cytotoxicity [1]. Cell Cytotoxicity Assay [1] Cell Line: Neuro2A cells Concentration: 1, 10, and 100 μM Incubation Time: 24 h Result: Did not show cytotoxic at the highest concentration tested (100 μM).
体内活性	NMDA receptor antagonist 4 (IIc) (0-10 μM) lowers the motor deficits, and protects against Aβ toxicity-related neuronal dysfunction [1]. NMDA receptor antagonist 4 (5 mg/kg/day; p.o.; 4 weeks) improves cell survival and synaptic function in AD through increasing the activity of cell-survival signaling pathways (Fyn-GluN2B-CREB signaling) and preventing internalization of synaptic NMDARs [1]. Animal Model: C. elegans (N2 wild-type, CL2006, CL2122, CL2355) [1] Dosage: 0, 0.1, 0.5, 1.5, and 10 μM Administration: Result: Reduced defective locomotion in CL2006 nematodes. Significantly reversed the chemotaxis behavior of CL2355 nematodes disrupted by Aβ expression. Animal Model: Six months old female 5XFAD mice [1] Dosage: 5 mg/kg/day Administration: Oral administration, 4 weeks Result: Enhanced working memory function. Rescued the expression of GluN2A and postsynaptic density protein (PSD) 95. Increased Fyn phosphorylated levels and correspondingly elevated GluN2B phosphorylation at Tyr1472. Significantly increased p-CREB protein levels in the nucleus. Reverted calbindin D-28K protein levels.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字： NMDA receptor antagonist 4|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 2年

公司成立：13年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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