评估苦参碱对减少菌丝生长和降低白色念珠菌对氟康唑耐药菌落的耐药性的潜在影响。方法和结果：使用白色念珠菌 SC5314 和氟康唑耐药的白色念珠菌 215。对于白色念珠菌 SC5314，测定最低抑菌浓度 （MIC（80）） 和有效浓度 （EC（50）），倒置显微镜下 1 mg ml（-1） 苦参碱可抑制近 80% 的浮游生物生长，2 mg ml（-1） 苦参碱通过 XTT 测定抑制 50% 的生物膜代谢活性，在含有 2 mg ml（-1） 苦参碱的蜘蛛琼脂上可观察到菌丝消失，2 mg ml（-1） Matrine 抑制了 ALS 3 、 SUN 41 和 PBS 2 三个菌丝相关基因的表达 29% 、 45% 和 61%。此外，苦参碱可以降低白色念珠菌 215 的抗性，无论是自由漂浮的形式还是生物膜表型。结论：苦参碱具有良好的抗真菌潜力，在相对较高的浓度下可能能够逆转临床分离株对氟康唑的耐药性。苦参碱的抗念珠菌性能可能与蜘蛛琼脂试验和 qRT-PCR 证实的酵母到菌丝的转变密切相关。需要付出更多努力来寻找新的抗真菌药物。苦参碱可能是通过调节酵母向菌丝转变来对抗念珠菌相关感染的潜在候选者。
苦参碱是从苦参中分离的生物碱，具有抗癌活性。本研究旨在确定苦参碱对顺铂耐药非小细胞肺癌 （NSCLC） 细胞的细胞毒作用及相关分子机制。方法和结果：亲本和顺铂耐药的 A549 和 H460 NSCLC 细胞用 1 或 2 g/l 苦参碱处理 48 h，评估细胞活力和细胞凋亡。检查 β-catenin 介导的转录活性、线粒体膜电位 （ΔΨm） 变化、半胱天冬酶的激活和存活素表达。研究了过表达存活素对苦参碱抗癌活性的影响。与亲本细胞相比，顺铂耐药 NSCLC 细胞表现出增加的 β-catenin 转录活性。苦参碱处理导致顺铂耐药细胞中 β-catenin 活化和存活素表达显着降低。苦参碱导致顺铂耐药 NSCLC 细胞凋亡死亡，同时 ΔΨm 缺失以及 caspase-9 和 -3 激活。过表达存活素可显着逆转 Matrine 诱导的顺铂耐药 NSCLC 细胞凋亡。结论：总之，苦参碱暴露诱导顺铂耐药 NSCLC 细胞线粒体凋亡，这主要是通过 β-catenin/survivin 信号通路的失活介导的。有必要进一步研究苦参碱在克服 NSCLC 顺铂耐药方面的治疗益处。
苦参碱 （Mat） 是从苦参中提取的一种成分，具有广泛的药理作用。甘草甜素 （Gly） 是甘草 （Glycyrrhiza glabra） 根的主要活性成分，具有多种药理作用。Gly 和 Mat 是我国临床上用于保护肝功能和治疗肿瘤的辅助药物。然而，习惯性使用 Gly 可能会引起以假性皮质类固醇增多症发展为特征的不良反应。方法和结果：本研究旨在观察 Gly 和 Mat 联合使用是否比单独使用 Gly 或 Mat 提供更好的肝脏保护和抗肝癌作用，以及它是否可以通过对乙酰氨基酚诱导的肝毒性、二乙基亚硝胺诱导的肝致癌、诱导免疫抑制、蛋白诱导大鼠后爪肿胀来减少单独使用 Gly 的不良反应。结果显示，与单独使用 Gly 或 Mat 相比，Gly+Mat 更有效地降低了对乙酰氨基酚过量小鼠的死亡率，减轻了对乙酰氨基酚诱导的肝毒性，减少了 γ-GT 阳性病灶的数量和面积，从而保护肝功能，预防 HCC 的发生。此外，Gly+Mat 对免疫抑制有保护作用，有较强的非特异性抗炎作用，有降低钠和水潴留发生率的作用。
基质金属蛋白酶-1 （MMP-1） 在细胞外基质 （ECM） 大分子的维持和更新中起重要作用。MMP 重塑细胞外基质是生理和病理过程的标志性特征。在这项研究中，为了确定 Matrine 的治疗潜力，我们研究了它对人真皮成纤维细胞中 MMP-1 表达的影响。方法和结果：我们发现苦参碱抑制 MMP-1 mRNA 和 PMA （佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯） 诱导的蛋白表达。因此，我们表征了苦参碱对 PMA 诱导的 MMP-1 表达的抑制机制。苦参碱抑制 PMA 诱导的 AP-1 启动子激活，AP-1 启动子是 MMP-1 表达中重要的核转录因子。此外，我们检测到苦参碱抑制了 PMA 诱导的两种丝裂原活化蛋白激酶（细胞外信号调节蛋白激酶和 c-Jun N 末端激酶）的磷酸化，但没有抑制 PMA 诱导的 p38 激酶磷酸化。结论：这些结果表明，苦参碱通过抑制 AP-1 信号通路抑制 PMA 诱导的 MMP-1 表达，也可能有益于治疗某些炎症性皮肤病。
苦参碱是一种广泛使用的中草药，历史上曾用于治疗炎症和癌症。然而，苦参碱对鼻咽癌 （NPC） 的抗转移作用和相关分子机制仍有待阐明。因此，本研究的目的是评估苦参碱对 NPC 的抗转移作用，并确定潜在机制。方法和结果：苦参碱在体外和体内抑制 NPC 细胞的增殖。此外，苦参碱在低于毒性范围的剂量下抑制 NPC 肿瘤细胞的迁移和侵袭。苦参碱处理 24 小时后，NPC-039 细胞中基质金属蛋白酶 （MMP）-2 和 MMP-9 的蛋白表达水平和活性降低。此外，苦参碱显著降低细胞核中 p65 和 p50 的表达水平。苦参碱与核因子-κB （NF-κB） 抑制剂 helenalin 的联合治疗导致 MMP-2 和 MMP-9 表达水平协同降低，NPC-039 细胞的侵袭能力也降低。结论：总之，苦参碱通过抑制 NF-κB 通路抑制 NPC 细胞迁移和侵袭。这些结果表明，苦参碱可能是 NPC 的潜在治疗剂。
自噬被称为肿瘤发生和肿瘤进展的双刃剑。新出现的证据表明，自噬的药理学调节是一种很有前途的癌症治疗策略。然而，目前很少有自噬调节化合物被批准用于人类临床。苦参碱是一种从中药中提取的天然化合物，广泛用于治疗多种疾病，无明显副作用。最近，据报道，苦参碱可诱导癌细胞自噬和自噬细胞死亡，但其潜在机制尚未阐明。方法和结果：在这里，我们系统地检查了苦参碱诱导的 SGC7901 细胞自噬事件。通过微管相关蛋白轻链 3 的转化以及共聚焦和透射电子显微镜验证了自噬液泡在 Matrine 处理的细胞中的积累。此外，我们证明苦参碱通过损害溶酶体蛋白酶的活性来阻断自噬降解。此外，共聚焦显微镜和梯度超速离心显示 Matrine 抑制了组织蛋白酶的运输过程和蛋白水解激活。使用 pH 传感器探针，我们发现内体/溶酶体中的 pH 值升高以响应苦参碱处理。结论：因此，苦参碱似乎是一种新型自噬抑制剂，可以调节溶酶体蛋白酶的成熟过程。
苦参碱是一种从中草药苦参中提纯的生物碱，众所周知，它具有抗炎、抗纤维化和抗癌等活性。本研究探讨了苦参碱诱导胃癌细胞凋亡的机制。方法和结果：MTT 法检测 SGC-7901 细胞的增殖。在透射电子显微镜下观察细胞形态。流式细胞术 （FCM） 通过膜联蛋白 V-FITC/PI 染色观察 SGC-7901 细胞凋亡。采用间接免疫荧光法通过 FCM 分析监测 SGC-7901 细胞中 Fas/FasL 的表达水平。通过荧光分光光度法测量 caspase-3 酶的活性。MTT 实验显示，苦参碱以剂量依赖性和时间依赖性方式抑制 SGC-7901 细胞增殖。在电子显微镜和 FCM 分析下通过形态学变化证明细胞凋亡诱导。发现 Fas 和 FasL 的荧光强度水平在 Strinine 处理后同样上调，这都与细胞凋亡率相关。苦参碱组 caspase-3 酶活性升高，与细胞凋亡率呈正相关。结论：苦参碱可在体外抑制细胞增殖并诱导 SGC-7901 细胞凋亡。细胞凋亡诱导似乎是通过上调 Fas/FasL 表达和激活 caspase-3 酶来进行的。
CAS号为519-02-8的化学物质是苦参碱（Matrine），以下是对其的详细介绍：
中文名：苦参碱
英文名：Matrine
别名：母菊碱、苦参碱苦参碱溶液(+)-苦参碱
化学式：C15H24N2O
分子量：248.37（也有资料给出248.36）
CAS登录号：519-02-8
外观：纯品为白色粉末，制剂可能为深褐色液体。
熔点：77°C
沸点：396.7°C（也有资料给出86~88°C/2.5Torr）
密度：1.19g/cm³
闪点：172.7°C
溶解性：能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇，微溶于石油醚。
苦参碱具有一定的化学稳定性，但在特定条件下（如高温、长时间光照等）可能会发生分解。
不可与碱性物质混用，以免发生化学反应。
来源：苦参碱主要来源于豆科植物苦参（Sophora flavescens Ait.）的干燥根、植株、果实，也存在于苦豆子（Sophora alopecuroides）、山豆根（Sophora subprostrata）等植物中。
制备工艺：通常通过植物原料的粉碎、萃取、调配等步骤制得苦参碱。
医药用途：
利尿：苦参碱具有一定的利尿作用，有助于排出体内多余的水分和毒素。
抗乙肝病毒：氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性，在人体内同样具有抗HBV作用，已用于治疗慢性病毒性肝炎。
抗肿瘤、抗过敏等多种作用：苦参碱还具有抗肿瘤、抗过敏等多种药理作用，为新药开发提供了可能。
农业用途：
苦参碱是天然植物性农药，对人畜低毒，是广谱杀虫剂，具有触杀和胃毒作用。
对各种作物上的黏虫、菜青虫、蚜虫、红蜘蛛等害虫有明显的防治效果。
对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾，以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。
另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。
安全性：苦参碱制剂为低毒，但纯品对哺乳动物毒性较高。在使用时应遵循相关安全操作规程，避免对人体和环境造成危害。
注意事项：
避免与皮肤、眼睛接触，防止由口、鼻吸入。
贮运时，严防潮湿和日晒，不得与食物、种子、饲料混放。
远离火源、热源，并储存在阴凉、通风、干燥的库房中。
综上所述，CAS号为519-02-8的苦参碱是一种具有多种药理作用和农业应用价值的化学物质。在使用时应充分了解其性质、用途和安全注意事项，以确保其发挥最佳效果并保障人体和环境的安全。
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刘盼盼